




作为雄激素竞争性拮抗剂,恩杂鲁胺直接与雄激素受体(AR)结合,作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体,阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译、也就是隔绝肿瘤细胞雄性激素受体信号通路传导,从而使得致肿瘤细胞的凋亡,达至缩小肿瘤的目的。
2019年11月20日,安斯泰来/辉瑞恩杂鲁胺在中国获批上市,用于转移性激素敏感性前列腺癌。作为前列腺癌大品种之一,恩杂鲁胺此次在中国的获批比美国晚了7年多时间。恩杂鲁胺是安斯泰来和Medivation共同开发的一款雄激素受体抑制剂,该药最初于2012年8月获得FDA批准,用于治疗晚期去势抵抗前列腺癌,商品名为Xtandi。2016年8月,辉瑞以140亿美元的价格收购Medivation将这款药物收入囊下。恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。2018/4/16,安斯泰来/辉瑞在中国递交恩杂鲁胺软胶囊上市申请,2018/6/13,该上市申请被CDE纳入优先审评。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614