美国强生制药贝达喹啉对结核分枝杆菌敏感菌株和耐药菌株均具有同等的杀菌活性,对休眠菌也具有良好的灭菌作用。
贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核(TB)位点是结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵。ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后,可抑制ATP的合成,从而导致细菌的死亡。与现有的抗TB药相比较,贝达喹啉具有全新的抗TB机制,与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。
美国强生成立于1886年,是世界上规模最大,产品多元化的医疗卫生保健品及消费者护理产品公司。1999年全球营业额高达275亿美元。强生在全球60个国家建立了250多家分公司,拥有约11万5千余名员工, 产品销售于175个国家和地区。
美国强生制药的贝达喹啉适用于什么病症?
贝达喹啉的适应症:作为联合治疗的一部分,用于成人(≥18岁)耐多药肺结核的治疗。
贝达喹啉是我国首次上市治疗耐多药肺结核新药。
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