阿昔替尼(axitinib)对于血管生长因子受体可发挥抑制效应,是一款由美国辉瑞开发的高选择性血管表皮生长因子受体亚型1,2,3抑制剂。辉瑞制药有限公司(PFIZER)是一家以研发为基础的生物制药公司,创建于1849年,早期的辉瑞公司是一家以生产化工产品为主要经营业务的化学品公司,后来才慢慢向生物制药公司转变。
阿昔替尼的起始治疗剂量为5 mg,口服, 2次/d。辉瑞阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。研究认为不同的患者需制定不同的治疗剂 量,需进行个体化的治疗剂量滴定,才能使患者获得较好的客观缓解率。另外,阿昔替尼的不良反应谱与其他常见酪氨酸激酶抑制剂类似,但其毒副作用的程度相比轻微、可控。为获得最佳的疗效以及最小的毒副作用,仍需对于如何个体化地选择合适患者,以及最佳剂量的制定进行深入研究。
阿昔替尼在晚期肾透明细胞癌(ccRCC)患者的新辅助及辅助治疗领域也取得了 一定的初步疗效,但仍需对这些初步研究结果进行深 入分析。最近,随着程序性细胞死亡蛋白 1 (PD‐1)/程序性细胞凋亡蛋白配体1 (PD‐L1) 免疫检查点抑制剂领域的深入研究及应用,已有多项临床研究证实可将阿昔替尼与PD‐1或PD‐L1单抗联合用于国际转移性肾细胞癌数据库联盟(IMDC)中高危晚期 ccRCC 患者的一线治疗,与标准的舒尼替尼单药治疗相比,联合治疗可获得较长的无进展生存期,且不良反应可控。
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