达罗他胺是一种非甾体类雄激素受体(AR)抑制剂,具有独特于其他雄激素受体抑制剂的化学结构,且由两种具有药理活性的非对映体组成,用于治疗男性非转移性去势抵抗性前列腺癌。特别批准用于与手术或医学去势结合治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。达罗他胺副作用包括疲劳,虚弱,疼痛在臂和腿,皮疹。
达罗他胺每天与食物一起以600毫克的剂量口服两次(每天1,200毫克/天)。在患有严重肾功能不全或中度肝功能不全的个体中,与食物一起每天两次口服300毫克剂量达罗他胺(总计600毫克/天)。对于轻度至中度肾功能不全或轻度肝功能不全,无需调整剂量,而对于终末期肾脏疾病和严重肝功能不全的剂量调整尚不明确。
另外,达罗他胺可致胎儿损伤和流产;告知育龄期男性和女性采用有效的避孕措施。
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