达罗他胺是什么药?
达洛鲁胺是新型雄激素受体(AR)抑制剂,于2019年7月在美国获得批准上市,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。
相较其他AR抑制剂(如恩扎鲁胺和阿帕鲁胺),达洛鲁胺对AR亲和性更强,且对多种导致一,二代AR抑制剂耐药的基因突变有活性,血脑屏障透过率更低,在有效延长患者无转移生存期的同时降低了中枢不良反应发生率。
达罗他胺具有2方面显著优势:
1、更强的AR亲和力,达罗他胺为其他ARi的8-9倍:临床前研究显示,在以AR扩增和过表达为特征的CRPC模型中,达罗他胺表现出了更强的抗肿瘤活性。
2、达罗他胺特有的柔性连接子和极性基团赋予使其可以最大限度减少血脑屏障的穿透,仅为其他新型ARi的1/10:临床前研究证明,达罗他胺在大鼠的脑/血中浓度比值为8%,仅为其他新型ARi的1/108。
达罗他胺购买渠道:据了解,达罗他胺在国内还没有正式上市,因此,在国内还没有陈列销售,国内的患者如有达罗他胺的需要,可以购买国外上市的版本,如果患者不方便出国,最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买,为您签订保障合同,不经手药品以及款项,以直邮的方式邮寄到患者手中,保证100%正品!
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