2019年7月30日,美国食品和药物管理局(FDA)批准新型抗癌口服片剂达罗他胺上市,用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的治疗。
达罗他胺是一种口服非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,具有独特的化学结构,以高亲和力结合受体,表现出强烈的拮抗活性,从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。
达罗他胺是一种薄膜包衣片剂,含有300毫克达罗他胺(darolutamide)。该片剂的非活性成分是:磷酸氢钙、交联羧甲基纤维素钠、乳糖水合物、硬脂酸镁、聚维酮K 30、羟丙甲纤维素15 cP、聚乙二醇3350和二氧化钛。
达罗他胺(darolutamide)是雄激素受体(AR)抑制剂。达罗他胺竞争性抑制雄激素与受体结合,AR核转位和AR介导的转录。主要代谢产物酮基-达罗他胺(keto-darolutamide)也表现出相似的体外活性。此外,达罗他胺(darolutamide)也是孕激素受体(PR)拮抗剂,体外活性约为AR的1%。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,达罗他胺(darolutamide)可以降低体外前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。
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