




2021年2月,特泊替尼在美国获批上市,用于治疗MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。今天咱们来了解一下特泊替尼哪个公司研发的?
特泊替尼是制药巨头默克开发的口服MET抑制剂,属于靶向治疗肺癌的药物之一,MET外显子14(METex14)跳跃突变在2%-3%的NSCLC患者中可见,特泊替尼在MET外显子14跳跃突变治疗非小细胞肺癌患者中显示出良好的临床活性。
特泊替尼推荐剂量:500mg每天一次,餐后口服。在1期临床试验中,最高爬坡到1400mg每天一次,仍不是最大耐受剂量。特泊替尼剂量调整:如果因不良反应需要减量,可减量至250mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次,永久停药。
FDA批准特泊替尼上市是基于VISION的关键性2期临床试验的支持。总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗。他们不携带EGFR或ALK基因突变。
试验结果显示,特泊替尼在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间(DOR)分别为10.8个月(95% CI,6.9-NE)和11.1个月(95% CI,9.5-18.5)。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上,30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。
在特泊替尼的临床案件分析中,对于伴有多发性脑转移的NSCLC患者中,全脑照射是一种标准的治疗方法,但其对神经认知的不良影响值得关注。因此,特泊替尼可能是含有MET外显子14跳跃突变的症状性、多发性脑转移的NSCLC患者的一种治疗选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 214096