维奈克拉Venclexta是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药。维奈克拉Venclexta2016年4月11日获准上市,适用于治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p突变基因的患者。2019年5月15日,FDA批准了维奈克拉(维奈托克)与奥比妥珠单抗的组合疗法,用于一线慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)治疗。
维奈克拉(维奈托克)的活性药物成分为venetoclax,这是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂,BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用,维奈克拉Venclexta可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡,并且在某些类型癌症中过度表达,与耐药性的形成相关。
一项研究表明,伊布替尼Ibrutinib联合维奈克拉(维奈托克)治疗慢性淋巴细胞白血病的效果惊人试验表明,几乎所有受试者都是完全应答;单用伊布替尼一段时间从而缩小肿瘤大小,大大降低使用维奈克拉Venclexta治疗的肿瘤溶解综合症风险;伊布替尼联用维奈克拉Venclexta并没有显著增加副作用风险;经过18个疗程的治疗后,60-70%的患者检测不到微小残留病变。
维奈克拉Venclexta按每周剂量逐步递增的方式服药,维奈克拉Venclexta应每日口服一次,直至观察到疾病进展或不可接受的毒性。维奈克拉Venclexta剂量方案均以5周的升高开始。5周的加速给药方案旨在逐步减少肿瘤负荷(减压)并减少TLS的风险。
需要注意的是:维奈克拉Venclexta在开始和启动阶段时禁忌与强CYP3A抑制剂同时使用。在妊娠女性中使用维奈克拉Venclexta进行治疗可能会导致胚胎胎儿毒性,忠告生殖潜能女性在治疗期间避免妊娠。如妊娠期间使用维奈克拉Venclexta或当服用维奈托克时患者成为妊娠,患者应告知对胎儿潜在危害。
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