泊沙康唑（posaconazole）

泊沙康唑(Posaconazole)是一种抗真菌药物，属于第二代三唑类抗真菌药物，由伊曲康唑衍生而来。在使用泊沙康唑时应遵循医生的建议，注意监测肝功能等指标，并根据具体情况调整用药剂量和方案。

药品称呼

通用名：posaconazole

商品名：Noxafil

全部名称：泊沙康唑，诺科飞，posaconazole，Noxafil

禁忌

1、对泊沙康唑、本品的任何成分或其他唑类抗真菌药过敏者禁用本品。

2、禁止本品与西罗莫司联合使用。本品与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血液浓度约升高9倍，从而会导致西罗莫司中毒。

3、禁止本品与CYP3A4底物联合使用，因为联合使用会导致QT间期延长。本品与CYP3A4底物匹莫齐特和奎尼丁联合用药可导致上述药品的血浆浓度升高，从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速。

4、禁止本品与主要通过CYP3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂联合使用，例如：阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀。由于联合使用后这些药物的血药浓度会增加，从而会导致横纹肌溶解。

5、禁止本品与麦角生物碱联合使用。泊沙康唑会导致麦角生物碱（麦角胺和双氢麦角胺）血浆浓度升高，可能导致麦角中毒。

贮藏

常温下避光贮藏。

作用机制

泊沙康唑通过抑制麦角固醇的生物合成而发挥其抗真菌活性。麦角固醇是真菌保持细胞膜的结构完整性和发挥一些膜相关性蛋白功能所必需的重要成分，也是真菌细胞周期中所必需的微量物质。

泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积，使麦角固醇的合成受阻，其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。

白色念珠菌的突变株由于14α-去甲基酶的突变，对伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐药，但对本品仍敏感。本品抑制烟曲霉菌、黄曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。

安全与疗效

研究涉及全国12家医学中心，共入组63例难治（标准抗真菌药物治疗至少4周，病情或实验室检查结果无改善或致病菌未根除）或对一线抗真菌药物不耐受（应用抗真菌药物后出现器官功能损害或中重度不良反应，不能继续用该药治疗）的侵袭性真菌感染患者。所有受试者均接受泊沙康唑口服混悬剂治疗（400 mg，tid），疗程≤12周，最终59例受试者纳入有效性评估分析，其中74.6%为白血病患者，8.5%为骨髓恶性肿瘤患者。

结果显示，泊沙康唑治疗的累计临床应答率为64.4%，累计真菌根除率达52.9%。79.0%的患者发生不良事件，重要不良事件（需要药物干预或改变当前治疗方案）发生率为69.4%，严重不良事件发生率为8.1%，但未发生药物相关严重不良事件。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b073b082-7b57-4423-8c06-4fd4263d6f84/spl-doc?hl=posaconazole