巴瑞克替尼适应证,用法用量及剂量调整？

巴瑞克替尼(OLUMIANT)适应证为类风湿性关节炎以及斑秃，该药针对不同的适应证有不同的用法用量，因感染、血细胞减少和贫血或者肝肾损伤患者需要调整药品剂量。

关于巴瑞克替尼

巴瑞替尼是Janus相关激酶(JAK)抑制剂,作用于Janus相关激酶,调节细胞内磷酸化和活化信号传感器及转录激活子的活性,影响细胞的造血过程和免疫细胞功能,发挥治疗类风湿性关节炎的作用,巴瑞替尼分别于2017年2月13日和2017年7月3日在欧盟和日本上市。

而由于安全性事件影响,礼来制药公司补充了额外的药物安全性和有效性数据，并重新更新了使用剂量为2mg后,2018年5月31日巴瑞替尼经美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市。

2019年7月1日经中国食品药品监督管理局(CFDA)正式批准在我国上市,适应证为对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)疗效不佳或不耐受的中重度活动性RA成年患者,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联用。

巴瑞克替尼用法用量

1、类风湿性关节炎的剂量建议

OLUMIANT的推荐剂量为2mg，每日一次，口服，与食物同服或不同服。对于无法吞咽片剂的患者，可采用替代给药方式。OLUMIANT可用作单一疗法，也可与甲氨蝶呤或其他非生物疗法联合使用。

2、斑秃的剂量建议

OLUMIANT的推荐剂量为2mg，每日一次，口服，可与食物同服或不与食物同服。如果对治疗的反应不充分，则增加至每天一次4mg。

对于几乎完全或完全头皮脱发的患者，无论有无实质性睫毛或眉毛脱发，均可考虑每日一次，每次4 mg，进食或不进食。

一旦患者对4 mg治疗产生足够的反应，则将剂量降至2 mg，每日一次。

因感染、血细胞减少和贫血导致的剂量调整

1、避免在活动性、严重或机会性感染(包括局限性感染)患者中使用OLUMIANT。如果患者出现严重感染，请暂停使用OLUMIANT治疗，直至感染得到控制。

2、表1描述了类风湿性关节炎、斑秃、血细胞减少症或贫血患者的剂量调整。

表1:类风湿性关节炎或斑秃患者血细胞减少和贫血的剂量调整

肾功能损害或肝功能损害患者的剂量调整

1、类风湿性关节炎

（1）肾功能损害

表2描述了类风湿性关节炎和肾功能损害患者的剂量调整。

表2:类风湿性关节炎和肾功能损害患者的剂量调整

（2）肝功能损害

①OLUMIANT不建议用于严重肝功能损害患者。

②如果观察到ALT或AST升高且怀疑存在药物性肝损伤(DILI)，中断OLUMIANT治疗，直至排除DILI诊断。

2、斑秃

（1）肾功能损害

表3描述了斑秃和肾功能损害患者的剂量调整。

表3:斑秃合并肾功能损害患者的剂量调整

（2）肝功能损害

①OLUMIANT不建议用于严重肝功能损害患者。

②如果观察到ALT或AST升高且怀疑为DILI，则中断OLUMIANT治疗，直至排除DILI诊断。

由于药物相互作用导致的剂量调整

1、类风湿性关节炎、新冠肺炎病或斑秃

服用丙磺舒等强有机阴离子转运体3 (OAT3)抑制剂的患者中，OLUMIANT的推荐剂量见表4。

表4:类风湿性关节炎、新冠肺炎病或斑秃患者与强效OAT3抑制剂联合用药时的剂量调整

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