甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)的耐药相关

贝舒地尔的规格：

贝舒地尔REZUROCK 200 mg 片剂为浅黄色薄膜包衣长方形片剂，含200mg belumosudil (相当于242. 5 mg甲磺酸belumosudil)。每片药片的一面印有“KDM”，另一面印有“200”，包装如下:30支瓶装200毫克片剂。

贝舒地尔的储存说明

1、储存温度：在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存。允许的温度偏差范围为15°C至30°C（59°F至86°F），符合美国药典对室温的要求。

2、储存容器：仅用原始容器分发给患者，并储存在原始容器中以防潮湿。

3、使用后保管：每次使用后请盖好盖子，以确保药品不受污染。

4、干燥剂：不要丢弃干燥剂，保持药品处于干燥的环境中以确保药品质量。

请根据药品说明书中的具体指导进行储存和使用，以确保药品的有效性和安全性。如有任何疑问或需要进一步信息，请咨询医生或药师。

贝舒地尔片国内能购买到，该药已经在中国上市，但截止2024年3月，暂未进入国家医保当中，患者购买时需要全额自费，据了解，甲磺酸贝舒地尔片rezurock规格为200mg*30片，参考价格区间在135000~140000$之间。

2023年8月1日，烨辉医药宣布乐舒克（甲磺酸贝舒地尔片）正式获得中国国家药品监督管理局批准：用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的cGVHD患者。

2021年7月16日，FDA批准首个ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片用于治疗≥12岁既往接受过≥2线全身治疗的cGVHD患者，乐舒克®已被2023年CSCO指南列为cGVHD二线治疗的推荐药物。

贝舒地尔的药物相互作用包括：

1、强CYP3A诱导剂：与强CYP3A诱导剂合用可能会减少贝舒地尔的暴露量，降低其疗效。在与强CYP3A诱导剂合用时，可能需要增加贝舒地尔的剂量。

2、质子泵抑制剂：与质子泵抑制剂合用也可能减少贝舒地尔的暴露量，降低其疗效。在同时服用质子泵抑制剂时，可能需要增加贝舒地尔的剂量。

在使用贝舒地尔的过程中，如果需要同时服用其他药物，特别是强CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂，建议在医生的指导下调整用药方案，以确保治疗效果的最大化。

甲磺酸贝舒地尔片(belumosudil)针对的靶点是ROCK2。

belumosudil是一种选择性口服ROCK2抑制剂,以甲磺酸盐形式存在,其对 ROCK2的选择性是其对ROCK1的100倍;对ROCK2和ROCK1的最大半数抑制浓度(IC50)分别约为100和3 umol/L。belumosudil通过抑制信号转换器和转录激活因子3(STAT3)磷酸化,上调STAT5磷酸化,并将T辅助细胞17 (TTh17)/T调节细胞(Treg)平衡向Treg表型转移,从而下调促炎性反应。