恩曲替尼的化学结构为N-[5-(3,5-二氟苄基)-1 H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(四氢吡喃-4-氨基)-苯甲酰胺(C31H34F2N6O2)，是一种新型的ROS1和NTRK抑制剂，已被FDA批准用于治疗ROS1阳性NSCLC和所有NTRK驱动的实体瘤。 恩曲替尼在治疗肺癌这方面疗效怎么样？ 恩曲替尼进行了两项I期试验，分别是ALKA-372-001和STARTRK-1.2012年至2016年期间共有119例患者入组，中位年龄为55岁(18-80岁)。研究中包括多种实体瘤(NSCLC60%、胃肠道癌15%、中枢神经系统癌4%及其他肿瘤)，大部分患者既往已经接受过治疗(25例患者使用了ROS1或ALK抑制剂)。其中有一半患者(60例)具有NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因融合。其他59例患者为NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因的点突变、扩增、拷贝数变异、插入/删除或无改变。通过RECIST评估，仅在携带基因融合且无既往TKI治疗史的患者中显现出疗效。 在25例可评估的NSCLC患者中，1例SQSTM1-NTRK1基因融合，13例ROS1基因融合，4例ALK基因融合。这18例患者中，有15例(83%)通过RECIST评估获得部分或完全应答。恩曲替尼也显示出颅内活性，与临床前数据一致，其中1例NTRK1融合的NSCLC患者达到颅内完全应答。 恩曲替尼治疗实体瘤总有效率77%，恩曲替尼在治疗肺癌的有效率为70%。 相关热文推荐：恩曲替尼治疗肺癌效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/75035.html

美国FDA宣布加速批准罗氏（Roche）开发的恩曲替尼（Rozlytrek）上市，治疗携带NTRK基因融合的成年和青少年癌症患者，这些患者没有其它有效治疗方法。同时，FDA批准恩曲替尼治疗携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者（NSCLC）患者。恩曲替尼治疗肺癌效果如何？ AACR 2019年会报道了恩曲替尼三个临床研究（STARTRK-2, STARTRK-1 和ALKA-372-001）的疗效汇总，专门分析了非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效。研究中有10例非小细胞肺癌患者（NSCLC），7例为腺癌，其余3例为鳞癌或病理类型不明的非小细胞肺癌，60%的患者治疗前有脑转移。 研究结果显示恩曲替尼治疗NTRK融合非小细胞肺癌患者的客观缓解率（ORR）达到70%，其中1例患者（10%）完全缓解（CR），肿瘤完全消退，疗效评价达到客观缓解即肿瘤缩小30%以上的7例患者全部为腺癌。中位无进展生存期（PFS）达14.9个月。中位持续缓解时间（DOR）和总生存期（OS）数据均未成熟。6例脑转移患者的颅内病灶客观缓解率（ORR）为66.7%，其中2例完全缓解（CR），2例部分缓解（PR），1例稳定（SD），1例无法评估。颅内病灶的中位持续缓解时间数据未成熟。 相关热文推荐：抗癌药恩曲替尼在国内买的到吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/75031.html

恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），恩曲替尼可抑制细胞增殖，影响细胞周期阻滞和凋亡，还可导致下游基因(如AKT，ERK和PLCγ1)失活。恩曲替尼对ALK基因融合的大肠癌、肺癌、ALCL和神经母细胞瘤细胞系有抑制细胞增殖的作用。 恩曲替尼是一种高血浆蛋白结合率药物，在人体中血浆蛋白结合率约为99．5%，很容易穿过血脑屏障。恩曲替尼生物利用度高，清除率低，分布体积大，半衰期长，可qd口服给药，具有靶向脑内肿瘤的特性 一项关键的II期STARTRK-2研究分析一下恩曲替尼的效果。恩曲替尼使NTRK融合阳性实体瘤患者的肿瘤缩小一半以上（客观缓解率[ORR]=56.9％）。在10种不同的实体肿瘤类型中观察到对恩曲替尼的客观反应（次要终点，中位反应持续时间[DoR]=10.4个月），包括在基线时有和没有脑转移的人。重要的是，恩曲替尼还缩小了脑转移患者的肿瘤，超过一半人群中扩散到大脑的肿瘤（颅内反应[IC]ORR=50.0％）。 目前恩曲替尼并没有在，国内上市，国内药房医院没有售卖恩曲替尼的，因此抗癌药恩曲替尼在国内药房药店是买不到的，患者可以通过国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅）以直邮的方式购买国外上市的恩曲替尼（Rozlytrek）。 相关热文推荐：恩曲替尼服用量多少？ https://www.1blv.com/newsDetail/75010.html

恩曲替尼（Rozlytrek）获批用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者；以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。 恩曲替尼（Rozlytrek）目前已经在多个国家上市，但还没有在国内上市，因此很多患者不了解恩曲替尼（Rozlytrek）的用法用量，那么，恩曲替尼服用量多少？ 恩曲替尼每天用量：成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌：口服，每次600 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性 NTRK基因融合阳性实体瘤：成人：口服，每次600 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性 12岁及以上儿童：体表面积>1.50 m2：口服，每次600 mg，每天一次；体表面积1.11-1.50 m2：口服，每次500 mg，每天一次；体表面积0.91-1.10 m2：口服，每次400 mg，每天一次。 漏服服药：如果错过了少于12小时的剂量，请在记起错过的剂量后立即服用，然后在预定的时间服用下一次剂量。但是，如果您错过的剂量超过12小时，请跳过错过的剂量，并继续您的常规服药时间表。不要为了弥补漏服的剂量而服用双倍的剂量。 以上就是医伴旅为大家整理的恩曲替尼服用量，更多恩曲替尼（Rozlytrek）的药品信息可以咨询医伴旅客服了解。 相关热文推荐：恩曲替尼不良反应 https://www.1blv.com/newsDetail/75004.html

恩曲替尼适应症：恩曲替尼（Rozlytrek）是个广谱抗癌药物，多个癌症包括肺癌、乳腺癌、肠癌、肝癌、胃癌等只要有NTRK基因突变,恩曲替尼都能治疗。 恩曲替尼（Rozlytrek）是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。 在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，恩曲替尼就公布了针对NTRK1/2/3和ROS1基因融合患者的临床数据，惊艳四座，临床数据：恩曲替尼（Rozlytrek）针对NTRK融合：54位实体瘤患者中，有31位患者肿瘤明显缩小，客观有效率57%，其中42位没有脑转移的患者有效率59.5%，12位有脑转移的患者有效率50%；恩曲替尼（Rozlytrek）针对ROS1融合： 53位肺癌患者中，41位患者肿瘤明显缩小，客观有效率77%，其中30位没有脑转移的患者有效率80%，23位有脑转移的患者有效率73.9%。 试验结果显示，对于NTRK1/2/3和ROS1融合的癌症患者来说，恩曲替尼（Rozlytrek）是不错的选择，同时值得一提的是恩曲替尼对脑部病灶的控制效果很好。 相关热文推荐：恩曲替尼副作用 https://www.1blv.com/newsDetail/74980.html

恩曲替尼说明书：通用名：entrectinib capsules，英文名称：Rozlytrek（entrectinib） capsules，商品名：Rozlytrek 适应症：1、ROS1阳性的非小细胞肺癌。用于癌症已经转移（扩散到身体其他部位）的成年人。2、具有NTRK基因融合，但没有某些TRK蛋白耐药突变的实体瘤。用于成人和12岁以上癌症已转移或不能通过手术切除，经其他治疗后病情恶化或不能用其他疗法治疗的儿童。 推荐服用剂量：成人剂量：600mg一次，每天一次，随餐或空腹口服。儿童剂量：300mg/m2(体表面积)每天一次，随餐或空腹口服。 剂量调整，不良反应的剂量调整：首次减少剂量：400毫克/天 第二次减少剂量：200毫克/天 如果减少2剂量后毒性持续存在或复发，则永久停药。 不良反应：常见不良反应包括疲劳，便秘，消化不良，水肿，头晕，腹泻，恶心，感觉异常，呼吸困难，肌痛，认知障碍，体重增加，咳嗽，呕吐，发烧，关节痛和视力障碍。严重的不良反应是充血性心力衰竭，中枢神经系统作用，骨骼骨折，肝毒性，高尿酸血症，QT延长和视力障碍。 注意事项：1、报告骨折增加；及时评估有骨折迹象或症状（例如疼痛，活动度变化，畸形）的患者；2、据报道肝转氨酶升高；在治疗的第一个月中，每2周监测一次肝脏检查，然后在临床上每月监测一次；3、报告了高尿酸血症，以及尿酸水平升高；在开始治疗之前和治疗期间定期评估血清尿酸水平；4、发生视力障碍，包括视力模糊，畏光，复视，视力障碍，视力差，白内障和玻璃体漂浮物；5、根据有关人类先天性突变导致TRK信号变化，动物研究发现及其作用机理的文献报道，对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。 相关热文推荐：恩曲替尼是否在中国上市？ https://www.1blv.com/newsDetail/74954.html

恩曲替尼（Rozlytrek）是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC（分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TNK2，IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。 2019年8月16日，恩曲替尼（Rozlytrek）经FDA批准在美国上市。恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市，截止到目前为止恩曲替尼还没有在中国上市。 恩曲替尼（Rozlytrek）治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌：口服，每次600 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性 恩曲替尼（Rozlytrek）的疗效在ROS1阳性转移性NSCLC患者的合并亚组中进行评估，这些患者接受不同剂量和计划的恩曲替尼（90%每天口服一次600 mg），对51例ROS1阳性NSCLC患者进行疗效评价。总缓解率为78%，其中完全缓解6%，部分缓解73%；缓解持续时间（DOR）≥ 9个月，≥ 12个月，≥ 18个月的比例分别为70%，55%，30%。 相关热文推荐：靶向药恩曲替尼效果如何？ https://www.1blv.com/newsDetail/74947.html

恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂，恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市，于2019年8月15日获FDA批准上市，用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者；以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。 2019年8月15日，美国FDA加速批准罗氏恩曲替尼（Rozlytrek）上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者，靶向药恩曲替尼效果如何？ 研发代号RXDX-101临床试验结果显示恩曲替尼Entrectinib可有效治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。试验结果显示，恩曲替尼（Rozlytrek）治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌可使77.4%的患者肿瘤缩小30%以上，而且对脑转移同样有效，55%的脑转移患者脑部肿瘤缩小。恩曲替尼（Rozlytrek）的疗效持久，中位持续缓解时间为24.6个月，就是说Entrectinib治疗后肿瘤缩小30%及以上的患者，有一半以上的概率可以持续控制肿瘤2年以上。 相关热文推荐：恩曲替尼对肺癌有效果吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/74942.html

2019年8月15日，美国FDA加速批准罗氏恩曲替尼（Rozlytrek）上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者和不限癌种基因检测出NTRK蛋白融合的患者，恩曲替尼对肺癌有效果吗？ AACR 2019年会报道了恩曲替尼（Rozlytrek）三个临床研究（STARTRK-2, STARTRK-1 和ALKA-372-001）的疗效汇总。其中专门分析了非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效，参加这些研究的患者之前都没有接受过NTRK靶向药治疗。研究中有10例非小细胞肺癌患者（NSCLC），7例为腺癌，其余3例为鳞癌或病理类型不明的非小细胞肺癌，60%的患者治疗前有脑转移。 研究结果显示恩曲替尼（Rozlytrek）治疗NTRK融合非小细胞肺癌患者的客观缓解率（ORR）达到70%，其中1例患者（10%）完全缓解（CR），肿瘤完全消退，疗效评价达到客观缓解即肿瘤缩小30%以上的7例患者全部为腺癌。中位无进展生存期（PFS）达14.9个月。中位持续缓解时间（DOR）和总生存期（OS）数据均未成熟。6例脑转移患者的颅内病灶客观缓解率（ORR）为66.7%，其中2例完全缓解（CR），2例部分缓解（PR），1例稳定（SD），1例无法评估。颅内病灶的中位持续缓解时间数据未成熟。 相关热文推荐：恩曲替尼怎么使用？ https://www.1blv.com/newsDetail/74939.html

恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌，这是FDA批准的第二种ROS1靶向药。恩曲替尼怎么使用？ 恩曲替尼以胶囊的形式出现，成人：口服，每次600 mg，通常每天服用一次，有无食物均可，采用餐后30min内服用恩曲替尼。将胶囊整粒吞下，不要打开、咀嚼或压碎。如果您在服用恩曲替尼后立即呕吐，请尽快再服用一剂。如果错过了少于12小时的剂量，请在记起错过的剂量后立即服用，然后在预定的时间服用下一次剂量。但是，如果您错过的剂量超过12小时，请跳过错过的剂量，不要为了弥补漏服的剂量而服用双倍的剂量。 恩曲替尼药动学已在前期临床试验中有所研究。恩曲替尼主要通过细胞色素P3A4酶(CYP3A4)代谢，同时可被CYP2C9和CYP1C19少量代谢。临床监测和多种药物联合应用时，需要关注潜在的药物相互作用，并及时调整用药量。例如，联合使用强CYP3A抑制剂如伊曲康唑等可能会增加恩曲替尼血浆浓度，从而可能导致不良反应发生率增加，故应避免或减少同时使用强CYP3A抑制剂。当联合使用强CYP3A4诱导剂可能降低恩曲替尼血浆浓度，从而降低恩曲替尼的疗效，故应避免联合使用或增加恩曲替尼剂量。当联合使用恩曲替尼与CYP3A4敏感底物时，可能增加其血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。如果不能避免，应注意监测患者的药物不良反应。 相关热文推荐：肺癌新药恩曲替尼在国内上市了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/74936.html

恩曲替尼（Rozlytrek）于2019年6月19日在日本批准上市，于2019年8月15日获FDA批准上市，是FDA批准的第二种ROS1靶向药。目前肺癌新药恩曲替尼还没有在国内上市，相信不久之后其会在国内上市，用于治疗更多的国内患者。 恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，恩曲替尼（Rozlytrek）被批准用于ROS1重组肺癌，与传统化疗相比，客观缓解率(objectiveresponserate，ORR)和无进展生存率(progressionfreesurvival，PFS)均有改善。 在关键的II期STARTRK-2研究中，恩曲替尼使NTRK融合阳性实体瘤患者的肿瘤缩小一半以上（客观缓解率[ORR]=56.9％）。在10种不同的实体肿瘤类型中观察到对恩曲替尼的客观反应（次要终点，中位反应持续时间[DoR]=10.4个月），包括在基线时有和没有脑转移的人。重要的是，恩曲替尼还缩小了脑转移患者的肿瘤，超过一半人群中扩散到大脑的肿瘤（颅内反应[IC]ORR=50.0％）。 恩曲替尼（Rozlytrek）属于处方药物，因此需在专业的医生的指导下使用，目前恩曲替尼（Rozlytrek）还没有在国内上市，患者可以寻找国内的海外医疗服务机构（如：医伴旅），从药房药厂以直邮的方式把药品快递到患者手中。 相关热文推荐：恩曲替尼中国上市了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/74933.html

恩曲替尼中国上市了吗？恩曲替尼是一种广谱抗癌药，恩曲替尼的适应症不看癌症种类，只看基因突变类型。恩曲替尼（Rozlytrek）目前在中国还未上市。 恩曲替尼（Rozlytrek）是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向治疗携带NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼于2019年6月19日在日本批准上市，于2019年8月15日获FDA批准上市。 恩曲替尼（Rozlytrek）可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼（Rozlytrek）针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效，并且没有不良的脱靶活性。 下面通过一项关键的II期STARTRK-2研究分析一下恩曲替尼（Rozlytrek）的效果。恩曲替尼使NTRK融合阳性实体瘤患者的肿瘤缩小一半以上（客观缓解率[ORR]=56.9％）。在10种不同的实体肿瘤类型中观察到对恩曲替尼的客观反应（次要终点，中位反应持续时间[DoR]=10.4个月），包括在基线时有和没有脑转移的人。重要的是，恩曲替尼还缩小了脑转移患者的肿瘤，超过一半人群中扩散到大脑的肿瘤（颅内反应[IC]ORR=50.0％）。 相关热文推荐：恩曲替尼每天用量 https://www.1blv.com/newsDetail/74930.html

恩曲替尼每天用量：恩曲替尼治疗成人患者和儿童患者的用法用量不同。 成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌：口服，每次600 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性 。 NTRK基因融合阳性实体瘤：成人：口服，每次600 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性 12岁及以上儿童：体表面积>1.50 m2：口服，每次600 mg，每天一次；体表面积1.11-1.50 m2：口服，每次500 mg，每天一次；体表面积0.91-1.10 m2：口服，每次400 mg，每天一次。 漏服服药：如果错过了少于12小时的剂量，请在记起错过的剂量后立即服用，然后在预定的时间服用下一次剂量。但是，如果您错过的剂量超过12小时，请跳过错过的剂量，并继续您的常规服药时间表。不要为了弥补漏服的剂量而服用双倍的剂量。 服用恩曲替尼（Rozlytrek）期间不要吃柚子或喝柚子汁。 临床试验中，恩曲替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的客观缓解率为77%，中位无进展生存期为19个月，恩曲替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的研究中如果患者没有脑转移，则中位无进展生存期可以达到26.3个月。而治疗有脑转移的患者，恩曲替尼（Rozlytrek）也有55%的客观缓解率，脑转病灶的中位持续缓解时间为12个月。恩曲替尼作为新一代的靶向药，不良反应发生率和严重程度都较低。 相关热文推荐：恩曲替尼是靶向药吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/74927.html

恩曲替尼是靶向药吗？恩曲替尼是一种广谱的靶向药物，任何癌症患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用。 2019年8月16日，恩曲替尼（Rozlytrek）经FDA批准在美国上市。用于治疗神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性的晚期复发性实体肿瘤成人和儿童患者；以及用于治疗携带ROS1基因突变的转移性非小细胞肺癌。 恩曲替尼的作用机制： 恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC（分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TNK2，IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。 恩曲替尼（Rozlytrek）的疗效在ROS1阳性转移性NSCLC患者的合并亚组中进行评估，这些患者接受不同剂量和计划的恩曲替尼（90%每天口服一次600 mg），对51例ROS1阳性NSCLC患者进行疗效评价。总缓解率为78%，其中完全缓解6%，部分缓解73%；缓解持续时间（DOR）≥ 9个月，≥ 12个月，≥ 18个月的比例分别为70%，55%，30%。 相关热文推荐：抗癌新药恩曲替尼说明书 https://www.1blv.com/newsDetail/74923.html

恩曲替尼（Rozlytrek）是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。 以下是医伴旅为大家整理的抗癌新药恩曲替尼说明书： 全部名称：恩曲替尼、Rozlytrek、entrectinib 推荐服用剂量：成人剂量：600mg一次，每天一次，随餐或空腹口服。儿童剂量：300mg/m2(体表面积)每天一次，随餐或空腹口服。 剂量调整，不良反应的剂量调整：首次减少剂量：400毫克/天 第二次减少剂量：200毫克/天 如果减少2剂量后毒性持续存在或复发，则永久停药。 不良反应：味觉障碍、乏力、头晕、外周水肿、腹泻、体重增加、贫血、血肌酐升高、感觉异常、周围神经病变、恶心、呕吐、口干、腹痛、AST/ALT/ALP升高、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、皮疹、关节痛、肌肉疼痛、高尿酸血症和视力模糊等。 注意事项：1、报告骨折增加；及时评估有骨折迹象或症状（例如疼痛，活动度变化，畸形）的患者；2、据报道肝转氨酶升高；在治疗的第一个月中，每2周监测一次肝脏检查，然后在临床上每月监测一次；3、报告了高尿酸血症，以及尿酸水平升高；在开始治疗之前和治疗期间定期评估血清尿酸水平；4、发生视力障碍，包括视力模糊，畏光，复视，视力障碍，视力差，白内障和玻璃体漂浮物；5、根据有关人类先天性突变导致TRK信号变化，动物研究发现及其作用机理的文献报道，对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。 相关热文推荐：恩曲替尼是什么？ https://www.1blv.com/newsDetail/74918.html

恩曲替尼是什么？恩曲替尼（Rozlytrek）是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是一款广谱抗癌药物。 恩曲替尼用于肿瘤呈ROS1阳性的成年人转移性非小细胞肺癌（NSCLC），继续直到疾病进展或不可接受的毒性。 恩曲替尼（Rozlytrek）适用于患有神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合但无已知获得性耐药突变，发生转移或手术切除可能导致严重发病，在治疗后进展或没有令人满意的替代疗法的实体瘤患者，继续直到疾病进展或不可接受的毒性。 另外，恩曲替尼（Rozlytrek）对ALK基因融合的大肠癌、肺癌、ALCL和神经母细胞瘤细胞系有抑制细胞增殖的作用。体内PDX模型小鼠肿瘤研究中，包括TPM3-NTRK1基因融合的结肠直肠癌模型、TPM3-NTRK1基因融合的软组织肉瘤模型、MPRIP-NTRK1，ETV6-ROS1，SCD4-ROS1和CD74-ROS1的ALK融合肺癌模型，ETV6-NTRK3基因融合的头颈部癌症模型以及ETV6-NTRK3基因融合急性髓系白血病。通过测算对照组与试验组的肿瘤体积，计算肿瘤抑制百分比(%TI)，计算公式为TI(%)=100-(治疗组平均肿瘤体积/对照组平均肿瘤体积)×100，结果均显示恩曲替尼具有抗肿瘤活性，且诱导肿瘤消退。 相关热文推荐：恩曲替尼有什么副作用？ https://www.1blv.com/newsDetail/74895.html

恩曲替尼（Rozlytrek）是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性CNS疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。 恩曲替尼治疗什么病？美国FDA批准恩曲替尼(Entrectinib)用于治疗NTRK融合型实体瘤患者，既往治疗后进展的局部晚期或转移性实体瘤患者，无标准治疗方案实体瘤患者的初始治疗，以及ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。另外多项临床试验显示恩曲替尼对乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、妇科肿瘤、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、唾液腺癌、胰腺癌、肉瘤、甲状腺癌等多种实体肿瘤均有效。 恩曲替尼（Rozlytrek）的用药注意事项：报告骨折增加；及时评估有骨折迹象或症状（例如疼痛，活动度变化，畸形）的患者；据报道肝转氨酶升高；在治疗的第一个月中，每2周监测一次肝脏检查，然后在临床上每月监测一次；报告了高尿酸血症，以及尿酸水平升高；在开始治疗之前和治疗期间定期评估血清尿酸水平；发生视力障碍，包括视力模糊，畏光，复视，视力障碍，视力差，白内障和玻璃体漂浮物；根据有关人类先天性突变导致TRK信号变化，动物研究发现及其作用机理的文献报道，对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。 相关热文推荐：恩曲替尼用法用量 https://www.1blv.com/newsDetail/74885.html

恩曲替尼可治疗哪些癌症？恩曲替尼作为一款全新的靶向药，主要针对携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。恩曲替尼适应症包括：1、ROS1阳性的非小细胞肺癌。用于癌症已经转移（扩散到身体其他部位）的成年人。2、具有NTRK基因融合，但没有某些TRK蛋白耐药突变的实体瘤。用于成人和12岁以上癌症已转移或不能通过手术切除，经其他治疗后病情恶化或不能用其他疗法治疗的儿童。 体外肿瘤细胞系中，与空白对照组比较，低浓度恩曲替尼即可强效抑制TrkA/B/C，ROS1和ALK的活性。对TrkA/B/C酶的平均中值抑制浓度(IC50)分别为0．002，0．00057和0．0011μmol·L-1;对ROS1的IC50为0．007μmol·L-1;对ALK的IC50为0．019μmol·L-1。 临床设计：此次公布的临床数据包括54位NTRK融合和53位ROS1融合的患者，涵盖了肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和肠癌等不同类型的患者。其中，NTRK融合的患者，22%具有脑转移；ROS1融合的患者，43%具有脑转移。 临床数据：针对NTRK融合：一共54人，总的客观有效率57%，其中42位没有脑转移的患者有效率59.5%，12位有脑转移的患者有效率50%；针对ROS1融合：一共53人，总的客观有效率77%，其中30位没有脑转移的患者有效率80%，23位有脑转移的患者有效率73.9%。 相关热文推荐：恩曲替尼用法用量 https://www.1blv.com/newsDetail/74885.html

恩曲替尼用法用量：1、成人患者，通常情况下，恩曲替尼600mg每天一次，随餐或空腹口服。2、儿童患者，通常情况下，恩曲替尼300mg/m2(体表面积)每天一次，随餐或空腹口服。3、漏服服药：如果错过了少于12小时的剂量，请在记起错过的剂量后立即服用，然后在预定的时间服用下一次剂量。但是，如果您错过的剂量超过12小时，请跳过错过的剂量，并继续您的常规服药时间表。不要为了弥补漏服的剂量而服用双倍的剂量。 4、剂量调整，不良反应的剂量调整：首次减少剂量：400毫克/天；第二次减少剂量：200毫克/天。如果减少2剂量后毒性持续存在或复发，则永久停药5、间质性肺病(ILD)，用恩曲替尼治疗患者中可能发生严重，危及生命，或致命性的ILD。临床试验中，发生ILD的患者比例是1.6%。如果发现疑似ILD的症状，如呼吸困难和咳嗽等，停药，请医生评估及治疗。当确诊为ILD时，如果级别是1-2级，经治疗恢复后，按照剂量调整方法减低剂量，重新服用恩曲替尼;如果是3-4级或复发的1-2级ILD，永久停药。 医伴旅提醒：恩曲替尼（Rozlytrek）属于处方药物，患者使用需要在医生的指导下进行，不可私自修改恩曲替尼（Rozlytrek）的药品剂量，另外，服用恩曲替尼（Rozlytrek）期间不要吃柚子或喝柚子汁。 相关热文推荐：恩曲替尼纳入医保了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/74875.html

恩曲替尼纳入医保了吗？恩曲替尼（Rozlytrek）在国内还没有上市，因此也没有进入医保。 恩曲替尼的适应症：ROS1阳性的非小细胞肺癌。用于癌症已经转移（扩散到身体其他部位）的成年人。具有NTRK基因融合，但没有某些TRK蛋白耐药突变的实体瘤。用于成人和12岁以上癌症已转移或不能通过手术切除，经其他治疗后病情恶化或不能用其他疗法治疗的儿童。 恩曲替尼是用于根据分子标记物筛选出来的合适患者，从而可以覆盖相对更多类型的肿瘤。临床前研究表明恩曲替尼在基因工程变异小鼠肿瘤细胞系以及人源异种移植(PDX)肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性。体外肿瘤细胞系中，与空白对照组比较，低浓度恩曲替尼即可强效抑制TrkA/B/C，ROS1和ALK的活性。 恩曲替尼（Rozlytrek）剂量和给药方法：1、成人患者，通常情况下，恩曲替尼600mg每天一次，随餐或空腹口服。2、儿童患者，通常情况下，恩曲替尼300mg/m2(体表面积)每天一次，随餐或空腹口服。3、间质性肺病(ILD)，用恩曲替尼治疗患者中可能发生严重，危及生命，或致命性的ILD。临床试验中，发生ILD的患者比例是1.6%。如果发现疑似ILD的症状，如呼吸困难和咳嗽等，停药，请医生评估及治疗。当确诊为ILD时，如果级别是1-2级，经治疗恢复后，按照剂量调整方法减低剂量，重新服用恩曲替尼;如果是3-4级或复发的1-2级ILD，永久停药。 相关热文推荐：恩曲替尼上市了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/74872.html