
恩杂鲁胺(MDV 3100)一种新颖的、口服雄激素受体信号传导抑制剂,该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡。
恩杂鲁胺(MDV 3100)呈白色或灰白色,是一种非吸湿性结晶固体,熔点为195-196℃,易溶于DMSO和乙腈,微溶于无水乙醇,难溶于水。恩杂鲁胺的合成路线是以N-甲基-2-氟-4-溴苯甲酰胺为起始原料,经取代、酯化、再与3-三氟甲基-4-氰基苯基异硫氰酸酯反应得到目标化合物。
恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种口服用的软凝胶囊,推荐剂量为:口服,每天160毫克(四粒胶囊),一盒有112粒可服用28天。可以与食物或者不与食物同时服用。恩杂鲁胺需要整颗吞服,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解,这样可能会使药物的药效流失,还可能会造成严重的口腔,以及胃肠道的不适。
恩杂鲁胺(MDV 3100)最好于每日同一时间用药,可以与或不与食物同服。如果出现漏服立即补服,发现漏服时距下次用药时间在12小时以内,则跳过该次用药,于下次定点时间服药。
恩杂鲁胺(MDV 3100)最常见不良反应(≥5%)有:虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。一般在停药后症状会逐渐消失。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614