依鲁替尼(伊布替尼)属于布鲁顿激酶 (BTK) 抑制剂,依鲁替尼(伊布替尼)不可逆地结合 BTK,有效抑制包括慢性淋巴细胞白血病、B细胞非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤等血液系统 B 细胞恶性肿瘤细胞的生存和发展。在体外试验和临床应用中,依鲁替尼(伊布替尼)已被证明能有效抑制 BCR 信号传递,防止淋巴细胞粘附和归巢,抑制微环境的保护作用。依鲁替尼可以治好慢性淋巴细胞白血病吗?
五项国际性Ⅱ期/Ⅲ期试验和一项亚太Ⅲ期研究评估了依鲁替尼伊布替尼治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤的安全性及有效性。
针对中国患者以及国际多中心的临床试验均显示,至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的患者接受依鲁替尼伊布替尼治疗后,死亡或进展风险均降低80%左右。在一项国际开放性多中心单组试验中,111例既往接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤患者在接受了依鲁替尼伊布替尼治疗后,总体缓解率达65.8%。一项5年随访研究表明,依鲁替尼(伊布替尼)单药治疗既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病患者,总体缓解率高达89%,中位无进展生存期长达52个月,总体生存期达到57%。
在一项Ⅱ期临床研究中,将依鲁替尼(伊布替尼)与利妥昔单抗联合用药用于50例已接受了利妥昔单抗治疗的套细胞淋巴瘤患者,试验结果证实了依鲁替尼(伊布替尼)联合治疗方案用于复发/难治性套细胞淋巴瘤安全有效。
一项Ⅲ期临床研究观察了280例先前接受过治疗的复发/难治性套细胞淋巴瘤患者,随机应用依鲁替尼(伊布替尼)和替西罗莫司单药治疗,证实了依鲁替尼(伊布替尼)较替西罗莫司而言无进展生存明显改善,呈现了更好的安全性、有效性及耐受性。
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