FDA批准Treanda(苯达莫司汀)用于治疗慢性淋巴细胞白血病
医学编辑郑俊阳
2021-04-15 10:46
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苯达莫司汀（Treanda）是一种双功能基烷化剂，具有抗肿瘤和杀细胞作用FDA批准Treanda(苯达莫司汀)用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
苯达莫司汀（Treanda）携带1个嘌呤样苯并咪唑环的氮芥衍生物，兼具烷化剂和嘌呤类似物(抗代谢药)的双重作用机制，苯达莫司汀在体外诱导B型慢性淋巴白血病细胞凋亡呈浓度依赖性并与氟达拉滨具有协同作用。与氟达拉滨48h联合应用所产生的细胞凋亡率比预期值高出1.4倍。
在体内药效学研究中，苯达莫司汀（Treanda）25，37.5和50mg·kg-1(均在接种d1，2各静脉注射给药1次)对人乳腺癌移植瘤MDA-MB231具有延缓肿瘤生长或抑制肿瘤生长的作用，对人肺癌移植瘤LX-1亦具有不同程度的抑制作用；选用SCID小鼠皮下接种SUDHL-1细胞(6.4×106/0.2mL)建立模型，考察苯达莫司汀在SUDHL-1异种移植瘤模型中的剂量反应。结果显示，苯达莫司汀（Treanda）治疗组(2，8，16mg·kg-1·d-1，腹腔内连续给药5d)小鼠肿瘤体积明显减小，并且呈剂量相关性。
苯达莫司汀（Treanda）引起的最常见非血液学不良反应是恶心、疲劳、呕吐、腹泻和发热；最常见的血液学不良反应是可逆性骨髓抑制。
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