布吉他滨对于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌具有显著疗效

布吉他滨是一种更新的小分子ALK抑制剂，它是ALK-TKI的第二代。对于未治疗的ROS1肿瘤，其活性较强，对EGFR也有抑制作用，而对EGFR活性则无明显影响。布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布吉他滨均彰显了良好的抑制效果。今天来了解一下布吉他滨对于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌具有显著疗效。

著名医学杂志《JCO》上的一篇文章评价了布吉他滨对ALK阳性的脑转移性NSCLC患者的治疗效果。研究中，病人首先接受每天服用90-240mg布加替尼。随机II期试验ALTA分为2组：A组每天给予90mg,B组每天给予70天90mg，然后给予180mg。

首要终点为客观缓解率(ORR)，以前有48%的报告。而且这主要是为了评估在入组时已经发生脑转移的病人使用布加替尼的效果。结论：ALK阳性NSCLC患者，布吉他滨治疗后脑转移，ORR和iPFS结果较好，180mg剂量组疗效更好。

布吉他滨临床显示布格替尼是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者 PFS 延长超过一年的ALK靶向药，布吉他滨能把中位无进展生存期延长到 13.9 个月。今年公布的临床研究显示，在 ALK 阳性的非小细胞肺癌患者当中，克唑替尼的总体有效率在60%左右；而对于包含接受和未接受克唑替尼治疗的患者，布吉他滨的总体有效率高达73%。

布吉他滨是同时针对EGFR和ALK双靶点非小细胞肺癌靶向药，临床试验布吉他滨治疗肺癌的效果显著，但布吉他滨发挥药效的同时也伴随着一些副作用的发生。靶向药布吉他滨副作用包括恶心，呕吐，腹泻，便秘，食欲下降，疲劳，头痛，发热，咳嗽等。

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