布吉他滨在ALK阳性非小细胞肺癌中的作用

布吉他滨是一种酪氨酸酶抑制剂,具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。美国FDA在2017年4月28日批准了布吉他滨上市用来治疗在克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌患者。今天来了解一下布吉他滨在ALK阳性非小细胞肺癌中的作用。

在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。布吉他滨可以抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而可以使肿瘤有效停止成长。

在ALTA试验研究中，相关试验数据已明确显示，布吉他滨不管是整体治疗效果，还是对脑转患者产生的疗效，都完胜克唑替尼。在经过一年时间的治疗后，采用布吉他滨治疗一组的无进展生存率达到了67%，而采用克唑替尼治疗一组的无进展生存率仅为43%。布吉他滨治疗组完全缓解的患者数达到了11例，而克唑替尼治疗组则无一例出现完全缓解的情况。

在另外一项实验中，晚期肺癌患者经过一年时间的治疗以后，采用布吉他滨的患者无进展生存率达到了67%(无进展生存期还未达到)，明显高于采用克唑替尼的43%(无进展生存期9.8个月)。与此同时，布吉他滨治疗组经过治疗后，其客观有效率达到了71%，同样高于克唑替尼治疗组的60%。

在临床试验中，在克唑替尼耐药后再选择布吉他滨，结果显示，布吉他滨能把中位无进展生存期延长到13.9个月，是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者无进展生存期PFS延长超过一年的抗癌药，可见其效果非常不错。

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