恩曲替尼(Rozlytrek)是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向治疗ROS1阳性非小细胞肺癌。
ROS1融合基因在非小细胞肺癌(NSCLC)中发生率仅为1%-2%,ROS1靶向治疗药物进入身体的每个细胞,并结合到由ROS1基因编码的ROS1蛋白(特别是酪氨酸激酶受体)上。这种蛋白在典型的成人细胞中不活跃,但在致癌ROS1融合的细胞中,这种蛋白使细胞像癌症一样行事。一旦药物与蛋白质结合,药物就会关闭蛋白质在细胞中的信号,这就是为什么这些药物被称为“酪氨酸激酶抑制剂”或TKIs。
恩曲替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的效果如何?
在治疗ROS1阳性晚期非小细胞肺癌方面:使用恩曲替尼(Rozlytrek)治疗的总缓解率为73.4%,中位缓解持续时间为16.5个月。在随访6个月的患者中,包括其中29%的中枢神经系统转移患者,总缓解率为67.1%。在众多研究中都显示出了恩曲替尼良好的耐受性。使用恩曲替尼治疗后最常见的副作用包括了:体重增加、肿胀、水肿、疲劳、呕吐、咳嗽、发热、呼吸短促、呼吸困难、血肌酐增加、疼痛、便秘、贫血、味觉改变、口臭、头晕、腹泻、恶心、神经系统紊乱、感觉障碍、认知障碍。
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