阿那曲唑为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。
阿那曲唑适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用阿那曲唑,那绝经前乳腺癌患者可以吃阿那曲唑进行治疗吗?
阿那曲唑不能单独用于绝经前患者,但可以联合卵巢抑制(手术去势或药物去势),使患者达到绝经状态,再使用阿那曲唑。这样做的机理是卵巢抑制和芳香化酶抑制剂双重抑制雌激素,理论可行,并且临床上也是去的显著效果的。
阿那曲唑在绝经后妇女体内可以很好的进行代谢,女性服药后72小时内只有少于百分之十的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。阿那曲唑的代谢产物主要经尿排出,血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。阿那曲唑可以联合戈舍瑞林治疗绝经前伴中高危复发风险的绝经前乳腺癌患者。阿那曲唑可以联合曲妥珠单抗治疗绝经后转移性乳腺癌。
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