布加替尼在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的作用:作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替尼(布吉他滨)不仅可抑制ALK的L1196M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。
在非小细胞肺癌(NSCLC)中,约有8%左右的患者携带ALK基因突变。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK),2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基因的融合,从而促使肺癌发生和进展。临床试验将患者分析了布加替尼(布吉他滨)和克唑替尼疗效比较的临床研究。
研究招募了275例未接受过靶向治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者,随机分成两组,分别接受布加替尼(布吉他滨)和克唑替尼治疗。研究结果显示布加替尼组的客观缓解率、中位无进展生存期都显著提高:布加替尼组客观缓解率71%,克唑替尼组为60%。布加替尼(布吉他滨)组中位无进展生存期目前还未达到,1年无进展生存率67%,克唑替尼组中位无进展生存期9.8个月,1年无进展生存率43%。
同样,在2019年ESMO亚洲大会期间进行的为期2年的评估结果显示:对于入组时为新诊断的脑转移ALK+患者,布加替尼(布吉他滨)可使该病的疾病进展或死亡风险降低76%(HR,0.24; 95%CI,0.12-0.45)。
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