转移性黑色素瘤是最严重且威胁生命的皮肤癌,生存率低。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤,其中,黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断患者中,约一半有BRAF突变。2018年6月,美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
康奈非尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合,因而达到可抑制肿瘤消退。
贝美替尼和康奈非尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。在小鼠中,对BRAF V600E突变黑素瘤同样产生了更大的抗肿瘤活性。
那康奈非尼2021年在中国进入国家医保了吗?
目前,康奈非尼在国内还没有上市,因此没有医保可说,国内的患者如有康奈非尼的需要,可以购买国外上市的版本,据医伴旅了解到,美国生产的康奈非尼Braftovi,规格是75mg*180粒,价格在188865元左右,由于汇率浮动价格有所不同,具体详细价格请咨询医伴旅!
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