布吉他滨是一种更新的小分子ALK抑制剂,布吉他滨是第二代ALK抑制剂,能够克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。对于未治疗的ROS1肿瘤,其活性较强,对EGFR也有抑制作用,而对EGFR活性则无明显影响。小分子ALK抑制剂布吉他滨(布加替尼)的疗效如何?哪些人适合用布吉他滨?
布吉他滨(布加替尼)适应症
布吉他滨(布加替尼)是一种激酶抑制剂,适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。
布吉他滨(布加替尼)治疗效果
在2019年ASCO年会上公布了布吉他滨(布加替尼)治疗经治的ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者最新临床数据。本次试验共入组104名之前接受过至少两种ALK抑制剂(包括克唑替尼)治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。所有患者前7天每天接受90mg卡布宁布格替尼,之后每天接受布吉他滨(布加替尼)180mg,直到病情进展或出现不可接受的毒性反应或病人决定终止试验。本次试验入组患者104名,可评估患者91名。
试验结果表明,104名患者的客观缓解率ORR为44.2%,25%的患者疾病稳定,疾病缓解率为69.2%,脑部疾病缓解率为64.4%。可评估的91例患者的ORR为50%,28.2%的患者疾病稳定,疾病缓解率为78.2%,中位治疗持续时间为6.7个月,脑部疾病缓解率为73.6%。所有患者的中位无进展生存期PFS为6.6个月。
所有患者从开始使用布吉他滨(布加替尼)到现在的中位总生存期OS为17.2个月。所有患者从确诊非小细胞肺癌到现在的中位OS为75.3个月。这项研究证实了布吉他滨对经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效。所有患者的ORR达到50%,且对于有脑转的患者治疗能力优越。
在临床试验中,在克唑替尼耐药后再选择布吉他滨,结果显示,布吉他滨(布加替尼)能把中位无进展生存期延长到13.9个月,是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者PFS延长超过一年的抗癌药,可见其效果非常不错。
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