




劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者,具体包括受到克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病仍然恶化,或者受到艾乐替尼或塞瑞替尼为第一种ALK抑制剂疗法后疾病仍然恶化。
任何靶向药物都会有耐药性的产生,那患者吃劳拉替尼多久会产生耐药?
一般情况下,患者在接受劳拉替尼治疗大约14 个月后就会不可避免地出现耐药。但是由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同。
患者使用劳拉替尼耐药后,一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。若发生的仍为ALK其他位点的基因突变,可以换用其他ALK抑制剂。
经临床研究发现,劳拉替尼出现TP53突变发生耐药后,联用P53蛋白激活剂APR-246能够逆转耐药的情况,因此P53蛋白激动剂联合劳拉替尼可为临床劳拉替尼耐药合并TP53突变患者提供一个新的治疗方向。劳拉替尼耐药后对临床常用化疗药物的敏感性,提示耐药细胞株对吉西他滨、多西他赛、紫杉醇敏感性均优于顺铂和培美曲塞。相比耐药前,耐药后的劳拉替尼对吉西他滨、多西他赛、紫杉醇的反应明显增强,其中对多西他赛最为敏感,因此出现劳拉替尼耐药后在继续化疗时可以尝试选择吉西他滨、多西他赛、紫杉醇进行治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868