服药指南：如何服用恩考芬尼才能达到效果最大化？

恩考芬尼由瑞士诺华制药公司研制，是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道，恩考芬尼是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的骤变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的成长。2018年6月27日，恩考芬尼和比美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市，并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。口服小分子BRAF激酶抑制药恩考芬尼该如何服用呢？

如何服用恩考芬尼才能达到效果最大化？

恩考芬尼和比美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，恩考芬尼和比美替尼的联合用药在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强，在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。此外，与单独用药相比，恩考芬尼和比美替尼联合用药延迟了BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植瘤小鼠的耐药性出现。

恩考芬尼用法用量

恩考芬尼治疗黑色素瘤需要与比美替尼联合使用，推荐剂量为康奈非尼450mg，每天1次+比美替尼45mg，每天2次，间隔12h，是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。

若比美替尼暂停服药，恩考芬尼的剂量可减少至300mg，每天1次，直至比美替尼恢复服药。因副作用调整恩考芬尼的推荐剂量如下：首次减少剂量为300mg，每天1次；第2次减少剂量为200mg，每天1次；后续调整剂量，若不能耐受恩考芬尼200mg每天1次，将永久终止服药。

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