




他拉唑帕利美国BioMarin制药公司首先研制﹐2015年8月Medivation制药公司从美国BioMarin制药公司获得在全球开发的授权。2016年8月22日辉瑞制药公司收购Medivation制药公司全部股权。并于2018年6月12日向美国食品药品管理局(FDA)提出对他拉唑帕利的新药上市申请,于2018年10 月16日批准上市,商品名为Talzenna。欧洲药品管理局(EMA)也接受对他拉唑帕利治疗目标人群的上市申请。
他拉唑帕利获“优先审评”地位,被批准用于存在有害或疑似有害的胚系乳腺癌易感基因( BRCA)突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。Myriad 公司的伴随诊断试剂盒BRACAnalysis CDx test同时被批准,用于筛查适合接受他拉唑帕利治疗的患者,即存在有害或疑似有害gBRCAm的乳腺癌患者。
他拉唑帕利与其他PARP抑制剂有着相同的作用,一方面可以抑制PARP酶,使肿瘤细胞不能够再恢复从而死亡,另一方按还可以在DNA损伤点,将PARP酶固定在其中,由于他拉唑帕利这种特殊的双重作用机理,才使得他拉唑帕利效果更强。
他拉唑帕利副作用: 荨麻疹; 白细胞计数低;尿液或大便中有血液;发烧;喉咙痛;手脚冰凉;异常出血;呼吸困难;低血红细胞(贫血);皮肤苍白;皮肤下有紫色或红色斑点;口疮;皮肤疮;无力;感觉疲倦或气短;容易瘀伤;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀;咳嗽;呼吸困难。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 211651