




美国FDA于2018年宣布批准阿斯利康(AstraZeneca)的新药Lokelma(环硅酸钠锆,曾用名ZS-9),用于治疗罹患高钾血症(hyperkalaemia)的成人患者。Lokelma起效迅速,效果持久,是临床十分优秀的药物。
Lokelma是一种非吸收性的硅酸锆,具有捕获K+的能力。与Patiromer类似,通过在胃肠道内与K+结合,并经粪便排出,降低游离K+浓度,从而降低血钾水平。与Patiromer不同的是,Lokelma以氢和钠置换钾离子。Lokelma的微孔大小和组成,模拟了生理性K+通道,对K+具有高度亲和力。
为进一步评价高钾血症患者长期服用Lokelma的安全性和有效性,研发人员发起了一项为期12个月的多中心、多剂量、开放研究。纳入的751名愛试者,基线期平均血钾为5.6mmol/L,接受Lokelma10g ,3次/日,72小时内,共有746名血钾恢复正常( 3.5 ~5.0mmol/L)者进入维持期。维持期初始剂量为5g,1次/日。根据血钾水平在隔日5g到每日 15g的范围内调节。结果表明,长期应用Lokelma治疗高钾血症效果良好,主要不良反应为水肿,发生率为8%~11%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月8日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 207078