胃肠间质瘤瑞派替尼四线治疗试验结果

胃肠道间质瘤(GIST)是由梭形细胞、上皮样细胞、Caj活化环间质细胞或多形性细胞组成的胃肠道间充质来源的一种常见的消化道间叶源性肿瘤。GIST 多见于胃( 60%),其次为小肠( 30%),较少见于直肠、结肠或肠系膜。GIST的后线治疗存在着未被满足的临床需求,随着药物不断的研发,新的药物出现为晚期GIST的治疗带来了曙光。瑞派替尼是一种新型的开关调控酪氨酸激酶抑制剂,独特的双重作用机制可以同时抑制开关口袋和活化环,从而广谱抑制KIT和PDCFRo的突变。

关于瑞派替尼

瑞派替尼是基于KIT激酶与DP2976的共晶结构设计的,其主要是通过抑制激酶的开关口袋和活化环起作用。瑞派替尼抑制KIT激酶开关口袋是通过其末端的苯基环占据了位于第3位的垂直集群内部疏水( R-spine)开关,提供一个由于KIT基因11外显子突变丢失的抑制JMD开关的色氨酸。

胃肠间质瘤瑞派替尼四线治疗试验结果：

国际多中心临床研究INVICTUS试验表明，采用瑞派替尼四线治疗，将使患者的中位总生存期从6.6月提升至15.1个月，延长了一倍，且安全性和耐受性良好；另外，与安慰剂相比，瑞派替尼显著延长患者无进展生存期6.3个月，显著降低疾病进展或死亡风险达84%，取得了极具说服力的疗效。

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