布格替尼作用与功效

肺癌是我国乃至全球死亡率最高的癌症，也是全世界非传染性疾病负担的主要原因之一。根据肿瘤细胞微观的不同，肺癌主要分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)两种类别，其中NSCLC占比达85%以上。现有临床数据表明，对于ALK阳性的初治或难治性晚期NSCLC患者，二代ALK-TKIs在改善PFS及OS、提高ORR、降低不良事件方面都具有巨大优势。因此，NCCN指南推荐阿来替尼、塞瑞替尼、布格替尼、克唑替尼均可作为ALK重排阳性的晚期NSCLC患者一线治疗方案，那么今天就来说说布格替尼的作用与功效。

布格替尼的作用

在已批准的治疗ALK 或EGFR阳性 NSCLC的药物中，布格替尼是唯一一种同时抑制ALK和 EGFR激酶活性的上市药物。布格替尼的抑制作用较强,对ALK(WT)、ALK(C1156Y)、ALK(R1257Q)和EGFR(L858R)的IC50分别为0.6 nmol/L、0.6 nmol/L、6.6 nmol/L和 1.5-2.1 nmolL。在小鼠的Karpas-299 (ALCL)和H3122(NSCLC)ALK阳性异种移植肿瘤模型中，布格替尼表现出显著的治疗效果。

布格替尼的功效

一项临床Ⅲ期数据表明,布格替尼的临床客观化解率及无进展生存率均优于克唑替尼(71 % vs 60% .67% vs 43 %),其常见副作用主要包括1-2级的腹泻、乏力、恶性以及3~4级的肺炎﹑咳嗽、呼吸困难、缺氧﹑胸水等,副作用较为重。

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