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普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联用时应该怎么服用?

郭药师
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2025-01-21 14:11:13
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普纳替尼的推荐起始剂量为45 mg,口服,每日一次。对于已实现主要细胞遗传学应答的加速期(AP) CML患者,考虑减少普纳替尼的剂量。继续普纳替尼,直至无反应或毒性不可接受。

如果3个月内仍无反应,则考虑停用普纳替尼。普纳替尼联合强效CYP3A抑制剂时需调整剂量。

普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联用时应该怎么服用

避免普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联合用药。如果无法避免同时服用强效CYP3A抑制剂,请按照表1中的建议减少普纳替尼的剂量。停用强效CYP3A抑制剂3至5个消除半衰期后,恢复开始使用强效CYP3A抑制剂前耐受的普纳替尼剂量。

表3:强效CYP3A抑制剂联合用药的推荐I结论剂量

当前I结论剂量

强CYP3A抑制剂的推荐I结论剂量

45毫克口服,每日一次

30毫克口服,每日一次

30毫克口服,每日一次

15 mg,口服,每日一次

15 mg,口服,每日一次

10毫克口服,每日一次

10毫克口服,每日一次

避免Iclusig与强效CYP3A抑制剂联合用药

普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联合用药会增加普纳替尼的血浆浓度,这可能会增加普纳替尼不良反应的风险。

普纳替尼与强效CYP3A诱导剂联合用药会降低普纳替尼的血浆浓度,避免将普纳替尼与强效CYP3A诱导剂联合用药,除非其益处大于降低普纳替尼暴露的风险。监测患者是否出现疗效降低的情况。建议选择无CYP3A诱导可能性或CYP3A诱导可能性极小的合用药物。

普纳替尼最常见的非血液学不良反应(≥20%)是高血压、皮疹、头痛、皮肤干燥、腹痛、疲劳、便秘、关节痛、恶心和发热。血液学不良反应包括血小板降低、中性粒细胞降低、贫血、淋巴细胞降低和白细胞降低。

由于普纳替尼对哺乳婴儿的潜在性严重不良反应,包括动脉阻塞、静脉血栓栓塞、心脏衰竭和肝脏毒性,建议妇女在普纳替尼治疗期间及最后一个剂量后6天不要进行母乳哺喂。以上就是普那替尼与强效CYP3A抑制剂联用时的剂量内容,更多详情可以阅读药物说明书,建议患者遵医嘱用药,对症治疗。

相关热文推荐:普纳替尼的适应症和使用禁忌?

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469

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