利特昔替尼(Ritlecitinib)治疗斑秃的效果如何？

利特昔替尼(Ritlecitinib)治疗斑秃的效果较好。利特昔替尼能够抑制免疫系统杀伤毛囊细胞以达到治疗斑秃的目的，可在短时间内实现头发再生，用药6个月能够恢复80%的头发生长。

利特昔替尼(Ritlecitinib)的上市信息

2023年6月23日，利特昔替尼(Ritlecitinib)在美国获得批准，用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。

2023年6月26日，利特昔替尼(Ritlecitinib)在日本获得批准，用于治疗斑秃。

2023年10月19日，国家药品监督管理局通过优先审评程序批准辉瑞公司申报的1类创新药利特昔替尼(Ritlecitinib)上市，该药适用于12岁及以上青少年和成人重度斑秃患者。

利特昔替尼的作用机制

利特昔替尼是一种激酶抑制剂，通过阻断三磷酸腺苷 (ATP) 结合位点，不可逆地抑制Janus激酶 3(JAK3) 和肝细胞癌 (TEC) 激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中，利托替尼可抑制 JAK3 依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。

此外，利特昔替尼抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体信号传导，目前尚不清楚特异性JAK或TEC家族酶抑制与治疗效果的相关性。

利特昔替尼治疗斑秃的效果

研究目的：

在一项2a期临床试验的前24周进行了一项随机、双盲、安慰剂对照的活组织检查子研究，评估了利特昔替尼与和brepocitinib治疗斑秃的疗效和安全性。

研究方法：

从基线到第12周和第24周，病变头皮活检样本中生物标志物的变化是一个探索性终点，46名患者随机分配至利特昔替尼组(n=18)、brepocitinib组(n=16)、安慰剂组(n=12)，评估了生物标志物与毛发再生的相关性，使用脱发严重程度工具(SALT)评分进行测量。

研究结果：

在第24周，利特昔替尼和brepocitinib均显示病变头皮转录组向非病变方向的改善超过100%。在第12周，brepocitinib对头皮组织的改善大于利特昔替尼，但是在第24周，利特昔替尼的改善更大。

利特昔替尼(Ritlecitinib)治疗≥50%斑秃的临床疗效

在一项随机、双盲、安慰剂对照试验中评价利特昔替尼在≥12岁头皮脱发≥50%（包括全秃 (AT) 和普秃 (AU)）的斑秃受试者中的疗效和安全性。

一共将718为患者随机分配至利特昔替尼组和安慰剂组治疗。

第24周时，与安慰剂相比，利特昔替尼组SALT≤20应答（头皮脱发≤20%）和SALT≤10应答（头皮脱发≤10%）的受试者比例更高。

利特昔替尼组SALT≤20%缓解率为23%，安慰剂组为1.6%，利特昔替尼组SALT≤10%缓解率为13.4%，安慰剂组为1.5%。

利特昔替尼(Ritlecitinib)的用药剂量

推荐剂量为50mg，每日服用一次，可以与或不与食物同服，需要整粒吞服胶囊，不可压碎、掰开或咀嚼胶囊。

漏服一剂后应尽快补服，除非距下次给药时间不足8小时，此时应跳过漏服的剂量，此后在常规计划时间恢复给药。

总结

利特昔替尼/Ritlecitinib是一种选择性JAK3/TEC激酶抑制剂，已被证明可抑制导致斑秃患者脱发的信号分子和免疫细胞的作用，适用于12岁及以上患有严重斑秃的患者，同时成为首个获批用于治疗青少年斑秃患者的药物。

参考文献：

Guttman-Yassky E, Pavel AB, Diaz A, Zhang N, Del Duca E, Estrada Y, King B, Banerjee A, Banfield C, Cox LA, Dowty ME, Page K, Vincent MS, Zhang W, Zhu L, Peeva E. Ritlecitinib and brepocitinib demonstrate significant improvement in scalp alopecia areata biomarkers. J Allergy Clin Immunol. 2022 Apr;149(4):1318-1328. doi: 10.1016/j.jaci.2021.10.036. Epub 2021 Dec 1. PMID: 34863853.

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