奥贝胆酸的用药用量,药物相互作用及禁忌？

奥贝胆酸(商标为Ocaliva)是一流的法尼类X受体(FXR)激动剂,用于治疗原发性胆汁肝硬化非酒精性脂肪性肝病的有效药物,其市场价值巨大。奥贝胆酸的推荐的起始剂量为5毫克口服，每日一次，成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。

奥贝胆酸的用药用量

对于没有肝硬化或代偿性肝硬化的原发性胆汁性肝硬化(PBC)患者，没有门静脉高血压的证据，对适当剂量的熊去氧胆酸(UDCA)没有达到足够的生化反应至少1年或对UDCA不耐受的患者，奥贝胆酸的推荐剂量如下:

1、前3个月开始时剂量为每天一次，每次5毫克。

2、在第一个3个月之后，对于ALP和/或总胆红素未能充分降低的患者以及耐受奥贝胆酸的患者，增加至每日一次10 mg的最大剂量。

奥贝胆酸重要的剂量和给药说明

在开始使用奥贝胆酸之前，医务人员应确定患者是否患有失代偿性肝硬化(如Child-Pugh B级或C级)，是否之前发生过失代偿性事件，或者是否患有代偿性肝硬化并伴有门静脉高压症(如腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少症)，因为这些患者禁用奥贝胆酸。

奥贝胆酸药物相互作用

1、胆汁酸结合树脂

胆汁酸结合树脂，如考来烯胺、考来替泊或考来维仑，可吸附和减少胆汁酸的吸收，并可能减少奥贝胆酸的吸收、全身暴露和疗效。如果服用胆汁酸结合树脂，至少在服用胆汁酸前4小时或后4小时服用奥贝胆酸，或间隔尽可能长的时间。

2、华法林

华法林和奥卡瑞合用后，国际标准化比值(INR)下降。监测NR,并根据需要调整华法林的剂量，以便在合用奥卡哌和华法林时维持目标INR范围。

3、具有窄治疗指数的CYP1A2底物

胆酸可能会增加作为CYP1A2底物的合用药物的暴露量。当与奥贝胆酸合用时，建议对治疗指数较窄的CYP1A2底物(如茶碱和替扎尼定)进行治疗监测。

4、胆盐外排泵抑制剂

避免同时使用胆盐外排泵(BSEP)抑制剂，如环孢霉素。抑制泪小管膜胆汁酸转运蛋白(如BSEP)的伴随药物可能会加剧结合胆汁盐(包括胆汁酸的牛磺酸结合物)在肝脏中的积聚，并导致临床症状。如果认为有必要合并使用，监测血清转氨酶和胆红素。

奥贝胆酸的禁忌

奥贝胆酸禁用于以下患者：

1、失代偿性肝硬化(如Child-Pugh B级或C级)或既往失代偿事件。

2、有门脉高压迹象的代偿性肝硬化(如腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少症)。

3、完全胆道梗阻。

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