塞尔帕替尼(赛普替尼)的功效与作用及副作用？

适应症

1、转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

2、Ret突变甲状腺髓样癌

3、RET阳性甲状腺癌

功效与作用

1、抑制RET基因突变：塞尔帕替尼(赛普替尼)能够特异性地结合RET蛋白，抑制其活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。

2、替代治疗：对于患有RET基因融合的晚期或转移性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童，如果是放射性碘难治性的，或者之前的全身治疗没有令人满意的疗效，塞尔帕替尼(赛普替尼)可以作为一种替代治疗方案。

副作用

1、胃肠系统疾病：口干、腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛。

2、血管及淋巴管类疾病：高血压。

3、全身性疾病：疲乏、水肿。

4、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹。

5、神经系统疾病：头痛。

6、血液及淋巴系统疾病：出血。

副作用处理措施

1、口干：少量多次饮水有助于缓解口干，使用鼻子呼吸，不要用口腔呼吸，使用室内加湿器增加空气湿度，保持空气湿润。

2、腹泻：建议饮用热水，避免进食生冷的食物或饮料，比如雪糕、冷饮等，必要时可遵医嘱服用止泻药物。

3、便秘：多吃新鲜的水果和蔬菜，能够补充纤维素，纤维素有利于促进肠道蠕动，还要多喝水补充肠道水分。

4、恶心、呕吐：暂时禁食禁水，恢复正常饮食后以清淡、易消化为主，避免进食辛辣刺激性的食物，必要时遵医嘱使用止吐药物。

5、腹痛：可在医生的指导下服用止痛药物，比如萘普生、布洛芬等。

6、疲乏：注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动。

塞尔帕替尼(赛普替尼)的疗效

在selpercatinib的1-2期试验中纳入55例RET突变甲状腺髓样癌患者，既往接受过凡德他尼、卡波扎替尼的患者有69%有反应，1年无进展生存率为82%。

在88例RET突变甲状腺髓样癌患者中，先前未接受过凡德他尼或卡波扎替尼治疗，有反应的百分比为73%，1年无进展生存率为92%。在19名先前接受RET融合阳性甲状腺癌治疗的患者中，有反应的百分比为79% ，1年无进展生存率为64%。

在这项1-2期试验中，无论既往是否接受过凡德他尼或卡波扎替尼治疗，塞尔帕替尼在甲状腺髓样癌患者中均表现出持久的疗效。

用法用量

1、体重小于50kg：推荐剂量是120mg，每日服用两次。

2、体重50kg及以上：推荐剂量是160mg，每日服用两次。

剂量调整

发生不良反应时推荐的剂量降低

1、首次：患者体重低于50kg：80mg，每日2次；体重50kg或以上：120mg，每日2次。

2、第二次：患者体重低于50kg：40mg，每日2次；体重50kg或以上：80mg，每日2次。

3、第三次：患者体重低于50kg：40mg，每日1次；体重50kg或以上：40mg，每日2次。

参考文献：

Wirth LJ, Sherman E, Robinson B, Solomon B, Kang H, Lorch J, Worden F, Brose M, Patel J, Leboulleux S, Godbert Y, Barlesi F, Morris JC, Owonikoko TK, Tan DSW, Gautschi O, Weiss J, de la Fouchardière C, Burkard ME, Laskin J, Taylor MH, Kroiss M, Medioni J, Goldman JW, Bauer TM, Levy B, Zhu VW, Lakhani N, Moreno V, Ebata K, Nguyen M, Heirich D, Zhu EY, Huang X, Yang L, Kherani J, Rothenberg SM, Drilon A, Subbiah V, Shah MH, Cabanillas ME. Efficacy of Selpercatinib in RET-Altered Thyroid Cancers. N Engl J Med. 2020 Aug 27;383(9):825-835. doi: 10.1056/NEJMoa2005651. PMID: 32846061.

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