图卡替尼(妥卡替尼)说明书,用法用量,作用功效,注意事项及价格？

妥卡替尼(tucatinib,又称irbinitinib、图卡替尼)是由美国Array Biopharma公司和美国Cascadian Therapeutics公司联合研发的一种口服人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(HER2)抑制剂，2020年，其片剂(50和150mg规格)经美国FDA批准上市，商品名为Tukysa。以下就图卡替尼(妥卡替尼)说明书,用法用量,作用功效,注意事项及价格进行详解。

图卡替尼(妥卡替尼)适应症

1、转移性乳腺癌

TUKYSA 适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者既往在转移背景中接受过一种或多种基于抗 HER2 的治疗方案。

2、不可切除或转移性结直肠癌

TUKYSA 适用于与曲妥珠单抗联合治疗含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的 RAS 野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌成人患者。

基于肿瘤缓解率和缓解持续时间，该适应症获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。

图卡替尼(妥卡替尼)的用法用量

1、对于转移性乳腺癌的治疗，TUKYSA的推荐剂量为口服给药300 mg，每日两次。患者通常会与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。该疗程会持续直至疾病进展或出现无法接受的毒性反应。

2、对于不可切除或转移性结直肠癌的治疗，TUKYSA的推荐剂量为口服给药300 mg，每日两次。患者通常会与曲妥珠单抗联合使用。该疗程会持续直至疾病进展或出现无法接受的毒性反应。

图卡替尼(妥卡替尼)的作用

图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶(TKI)抑制剂，对HER2有高度特异性,但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。在体外，图卡替尼通过抑制HER2和HER3磷酸化，从而抑制MAPK和AKT信号和细胞增殖,并在HER2表达的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼能抑制HER2表达肿瘤的生长。

图卡替尼(妥卡替尼)的功效

1项包含621名患者的随机、双盲、安慰剂对照的临床试验(NCT02614794)结果表明,接受图卡替尼组合用药的患者的中位无进展生存期长于对照组。与单用卡培他滨或曲妥珠单抗相比，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨的组合用药可使癌症进展或死亡的风险降低。在具有脑转移的患者中，加入图卡替尼也可使癌症进展或死亡的风险降低图卡替尼主要的不良反应是腹泻及肝毒性,此外存在掌红斑、恶心、疲劳、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹等情况。

图卡替尼(妥卡替尼)的注意事项

1、腹泻：已报告重度腹泻，包括脱水、急性肾损伤和死亡。根据临床情况给予止泻治疗

表明。根据严重程度中断给药，然后降低剂量或永久停用TUKYSA。

2、肝毒性：TUKYSA已报告重度肝毒性。在开始 TUKYSA 治疗前、治疗期间每3周一次和有临床指征时监测ALT、AST和胆红素。根据严重程度中断给药，然后降低剂量或永久停用TUKYSA。

3、胚胎-胎儿毒性：TUKYSA可导致胎儿损害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。此外，关于妊娠和避孕信息，请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

图卡替尼(妥卡替尼)的价格

图卡替尼的原研药由美国seagen公司生产,该公司生产的药物有两种规格,规格不同价格也存在差异,其中规格为50mg*88粒的图卡替尼,价格大概是18600元一盒;规格为150mg*84粒的图卡替尼,价格大概是50400元一盒。

更多人选择使用孟加拉珠峰的图卡替尼，规格为150mg*30粒的参考价格约为5000元左右。

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