图卡替尼(Tucatinib)是什么药？

图卡替尼( tucatinib)，又称irbinitinib、 ARRY - 380或ONT- 380,由Array生物制药公司自主研发,是一一种人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2(也称为HER2)的口服抑制剂。

关于图卡替尼

图卡替尼（Tucatinib）是一种小分子酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，由西雅图基因公司研发。它于2020年4月17日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，并以商品名Tukysa（图卡替尼）销售。Tukysa通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗手术无法切除或已经转移的经治晚期人表皮生长因子受体2阳性（HER2阳性）乳腺癌。这种联合使用的治疗方案可以帮助控制疾病的进展，并延长患者的生存期。

图卡替尼的用法用量

1、转移性乳腺癌治疗方案

（1）TUKYSA的推荐剂量为300mg口服给药，每日两次，联合曲妥珠单抗和卡培他滨。

（2）患者应按照医生的指示进行用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、不可切除或转移性结直肠癌治疗方案

（1）TUKYSA的推荐剂量为300mg口服给药，每日两次，联合曲妥珠单抗给药。

（2）患者应按照医生的指示进行用药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

图卡替尼的治疗效果

根据2期MOUNTAINEER试验（NCT03043313）中的结果，对于接受图卡替尼联合治疗的84名患者进行了盲法独立中心评估。数据显示，总缓解率为38.1%（95%CI，28%-49%）。大多数患者（35%）有部分缓解，其中3名患者完全缓解。中位缓解持续时间（DOR）为12.4个月（95%CI，8.5-20.5）。6%的患者的缓解持续时间至少34个月，12%的患者的缓解持续时间至少持续34个月。

图卡替尼的副作用

根据数据显示，在MOUNTAINEER试验中，使用图卡替尼联合治疗的患者中，有64%的患者出现腹泻。大多数腹泻事件为1级（50%），仅有少数患者的腹泻达到2级或3级。报道显示，5.2%的患者因腹泻而中断了药物剂量，30%的患者因此停止了治疗。

在肝毒性方面，有部分患者出现了胆红素升高、天冬氨酸转氨酶升高和丙氨酸转氨酶升高。具体数据显示，6%的患者的胆红素超过了正常上限（ULN）的3倍，6%的患者的天冬氨酸转氨酶超过了ULN的5倍，4.7%的患者的丙氨酸转氨酶超过了ULN的5倍。有3.5%的患者记录了剂量减少，2.3%的患者因肝毒性而停止了药物治疗。

此外，约22%的患者出现了严重不良事件，包括肠梗阻（7%）、尿路感染（3.5%）、肺炎（2.3%）、腹痛（2.3%）和直肠穿孔（2.3%）。在MOUNTAINEER试验中观察到的最常见的不良事件包括腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。

总结

图卡替尼是一个靶向HER2（人表皮生长因子受体2）酪氨酸激酶的药物。HER2受体在正常乳腺细胞的生长和修复过程中发挥重要作用。而图卡替尼通过阻断HER2的活性来发挥作用，从而减缓癌细胞的生长和扩散。图卡替尼因其作用机制和良好的治疗效果，成为治疗不可切除/转移性HER-2阳性乳腺癌的重要药物。

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