图卡替尼治疗结直肠癌的优势和疗效如何？

图卡替尼治疗结直肠癌的优势主要包括靶向治疗、双重HER2抑制、总体缓解率高、改善生存期、耐受性良好、对脑转移有效等，图卡替尼治疗结直肠癌的疗效较好，显示出较好的生存率，可显著延长治疗时间。

关于图卡替尼

图卡替尼(Tucatinib)也叫做妥卡替尼，是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。

图卡替尼治疗结直肠癌的优势

1、靶向治疗：图卡替尼是一种口服的HER2酪氨酸激酶抑制剂，专门针对HER2阳性的肿瘤细胞，能够抑制HER2和HER3的磷酸化，阻断下游的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

2、双重HER2抑制：图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用，提供了双重HER2抑制，这种组合疗法在临床试验中显示出了较高的抗肿瘤活性。

3、总体缓解率高：图卡替尼与曲妥珠单抗联合治疗HER2阳性转移性结直肠癌在MOUNTAINEER临床试验中显示出了38%的总体缓解率，总体缓解率比较高。

4、改善生存期：在临床试验中，接受图卡替尼联合治疗的患者中位总生存期达到了24.1个月，超过了2年，这为患者提供了显著的生存获益。

5、耐受性良好：图卡替尼的耐受性相对较好，为患者提供了长期治疗的可能性。

6、对脑转移有效：图卡替尼能够通过血脑屏障，对脑转移的HER2阳性结直肠癌患者也显示出疗效。

图卡替尼治疗结直肠癌的疗效

一些无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的结直肠癌患者有新的治疗选择。1月19日，美国食品和药物管理局 (FDA)加速批准了图卡替尼 (Tukysa)和曲妥珠单抗 (Herceptin)两种靶向药物的组合，用于治疗产生过量HER2蛋白质的晚期结直肠癌患者。

在导致加速批准的MOUNTAINEER临床试验中，接受该药物组合的人中有38%的肿瘤缩小或消失，另外33%的患者肿瘤停止生长一段时间。截至公布研究结果时，超过一半接受药物的参与者在开始治疗2年后仍然活着。

图卡替尼联合疗法可以延长反应时间

MOUNTAINEER试验的这些结果引发了一项名为MOUNTAINEER-03 的持续后续研究，这项随机临床试验正在测试使用化疗和其他靶向疗法将图卡替尼和曲妥珠单抗添加到标准治疗方案中，作为转移性 HER2 阳性结直肠癌的初始治疗。 

 另一项3期临床试验最近在至少接受过两次治疗的晚期结直肠癌患者中测试了贝伐单抗 (Avastin)与曲氟尿苷和 Tipiracil (Lonsurf)的组合。这些参与者在开始治疗后平均存活了近一年。无论肿瘤中发现什么基因突变，该试验的参与者都可以接受研究药物组合。

药物相互作用

1、强CYP3A/中度CYP2C8诱导剂：同时使用可能会降低图卡替尼的活性，避免同时使用图卡替尼。

2、强或中度CYP2C8抑制剂：图卡替尼与强CYP2C8抑制剂同时使用可能会增加图卡替尼毒性的风险，应避免同时使用。

3、CYP3A底物：同时使用可能会增加与CYP3A底物相关的毒性。避免同时使用图卡替尼，因为最小的浓度变化可能会导致严重或危及生命的毒性。如果联合使用不可避免，应减少CYP3A底物剂量。

4、P-gp底物：同时使用可能会增加与P-gp底物相关的毒性，考虑减少P-gp底物的剂量，因为最小的浓度变化可能会导致严重或危及生命的毒性。

总结

图卡替尼应遵循医生的指导用药，并在医生的监督下进行治疗，患者不应自行停药或调整剂量。如果在使用图卡替尼期间出现不适，应及时与医生沟通。

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