图卡替尼的优势和副作用是什么？

图卡替尼是一种小分子选择性HER2抑制剂，治疗优势有针对性强、可通过血脑屏障、具有多重作用机制等，图卡替尼治疗期间常见的副作用有腹泻、红疹、水泡、腹部疼痛、口腔溃疡、食欲下降、手掌或脚掌红肿、疼痛、恶心想吐、疲劳、贫血、皮疹等。

图卡替尼适应症

图卡替尼是一种靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的酪氨酸激酶抑制剂，与其他抗肿瘤药物联合用于治疗难治性、晚期或转移性her 2阳性乳腺癌和结直肠癌。

图卡替尼治疗优势

1、针对性强：图卡替尼具有高度选择性地抑制HER2受体酪氨酸激酶活性，对于HER2过表达或突变的肿瘤细胞有显著抑制作用。

2、可通过血脑屏障：在多项临床研究中显示，图卡替尼可通过血脑屏障，联合其他抗HER2药物对HER2阳性乳腺癌患者，特别是有脑转移瘤的患者显示出良好的疗效。

3、多重作用机制：图卡替尼不仅可以阻断HER2信号通路，延缓肿瘤生长和扩散，还可以穿透血脑屏障，对于控制中枢神经系统转移瘤可能有益。

4、高效性：图卡替尼对HER2的选择性高，因此其治疗效果显著，能够显著延长患者的生存期。

副作用

1、常见副作用：在一项实验中，接受图卡替尼治疗的患者中有26%发生严重不良反应，最常见的是腹泻、呕吐、恶心、腹痛和癫痫发作。

接受图卡替尼治疗的患者中有2%发生致命不良反应，包括猝死、败血症、脱水和心源性休克。

接受图卡替尼治疗的患者最常见的不良反应是腹泻、肝毒性、呕吐、掌跖红肿感觉、恶心、口腔炎、食欲下降、贫血和皮疹。

2、实验室异常：在HER2CLIMB中，≥5%接受图卡替尼的患者报告≥3级实验室异常为ALT升高、磷酸盐降低、钾降低和AST升高。

图卡替尼治疗效果

目的：HER2阳性乳腺癌有很高的脑转移风险。图卡替尼是一种靶向HER2的酪氨酸激酶抑制剂，在HER2-CLIMB试验中显示出颅内疗效。

方法：对接受SRS和图卡替尼治疗的HER2阳性乳腺癌脑转移患者进行回顾性分析。所有患者都接受了图卡替尼和SRS治疗活动性脑转移瘤。主要终点是局部和远处脑瘤控制。次要终点是总生存期（OS）和神经毒性、颅内无进展生存期（CNS-PFS）、全身PFS。

结果：总共有135个病灶接受了SRS治疗。从图卡替尼开始的中位随访时间为20.8个月。中位生存期为21.2个月，12个月和24个月的OS率分别为84%和50%。12个月时局部大脑控制率为94%，24个月时为81%，12个月和24个月时的大脑远程控制分别为39%和26%。

结论：SRS联合图卡替尼、卡培他滨和曲妥珠单抗治疗HER2 +脑转移瘤是安全可行的。

注意事项

1、腹泻：图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如出现腹泻，应根据临床说明服用止泻药。根据腹泻的严重性，停止给药，随后减量，或者永久性停止使用图卡替尼。

2、肝毒性：图卡替尼可对肝脏产生较大的毒副作用。图卡替尼治疗前及治疗过程中每3周检测ALT、AST、胆红素等指标。

3、胚胎-胎儿毒性：图卡替尼可造成胎儿伤害，用药期间应注意避孕。

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