瑞普替尼的用法用量及药物相互作用是什么？

瑞普替尼(Ripretinib,AUGTYRO)的推荐剂量为160mg，每日一次口服，与或不与食物同服皆可，持续14天，然后增加至160mg，每日两次，在使用瑞普替尼时，需要注意瑞普替尼与强效和中效CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中效CYP3A诱导剂以及某些CYP3A4底物具有药物相互作用，需及时调整剂量或者停止用药。

关于瑞普替尼

瑞普替尼(AUGTYRO)是一种新型的双开关控制TKIs，通过两种作用方式抑制c-kit和PDGFRα激酶信号，以确保激酶处于非活性构象。瑞普替尼是一种广谱c-kit和PDGFRa激酶抑制剂,可抑制全谱的主要和次要耐药突变，包括以前认为只有Ⅰ型抑制剂才能靶向的激活环突变。2020年5月，美国FDA批准Ripretinib上市，成为第一个被批准专门用于四线治疗胃肠间质瘤(GIST)的药物。

瑞普替尼的用法用量

1、开始AUGTYRO治疗前的重要信息

在开始AUGTYRO治疗前，停用强效和中效CYP3A抑制剂3-5个消除半衰期的CYP3A抑制剂。

2、开始AUGTYRO治疗前的建议评价和检测

开始AUGTYRO治疗前，评价：

（1）肝功能检查，包括胆红素。

（2）尿酸水平。

3、推荐剂量

AUGTYRO的推荐剂量为160mg，每日一次口服，与或不与食物同服，持续14天，然后增加至160mg，每日两次，并持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

4、给药

（1）每天大致相同的时间服用AUGTYRO，与或不与食物同服。

（2）整粒吞服本品胶囊。吞咽前请勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊。请勿服用任何破损、裂纹或损坏的AUGTYRO胶囊。

（3）如果漏服一剂AUGTYRO或在服药后的任何时间发生呕吐，跳过该剂量，并在常规计划时间恢复AUGTYRO给药。

(注:以上服用剂量来源于美国FDA药品说明书，用法用量仅供参考，具体需要以医嘱为准。)

瑞普替尼的药物相互作用

1、其他药物对AUGTYRO的影响

（1）强效和中效CYP3A抑制剂

避免与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用。AUGTYRO与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用可能增加repotrectinib暴露量，这可能增加AUGTYRO不良反应的发生率和严重程度。中止在开始AUGTYRO治疗前，CYP3A抑制剂的消除半衰期为3-5个消除半衰期。

（2）P-gp抑制剂

避免与P-gp抑制剂合并使用。AUGTYRO与P-gp抑制剂合并使用可能增加repotrectinib暴露量，从而增加AUGTYRO不良反应的发生率和严重程度。

（3）强效和中效CYP3A诱导剂

避免与强效或中效CYP3A诱导剂合并使用。AUGTYRO与强效或中效CYP3A诱导剂合用可能降低repotrectinib的血浆浓度，从而可能降低AUGTYRO的疗效。

2、AUGTYRO对其他药物的影响

（1）某些CYP3A4底物

除非CYP3A底物的处方信息中另有建议，否则应避免合并使用，因为最低浓度变化可能导致疗效降低。如果无法避免合并用药，根据批准的产品说明书增加CYP3A4底物剂量。

Repotrectinib是一种CYP3A4诱导剂。合并使用repotrectinib可降低CYP3A4底物的浓度，从而降低这些底物的疗效。

（2）避孕药

Repotrectinib是一种CYP3A4诱导剂，可降低孕激素或雌激素暴露量，从而降低激素避孕药的有效性。避免AUGTYRO与激素避孕药合并使用。建议女性使用有效的非激素避孕药。

以上为瑞普替尼药物相互作用，患者在使用瑞普替尼之前需与医生沟通自己的既往用药史，方便主治医生及时调整药物剂量或者停止用药。

总结

以上为瑞普替尼具体用法用药及药物相互作用，数据皆来源于美国FDA说明书，请按照医生的指示和处方正确使用瑞普替尼。遵循正确的剂量和使用频率，不要自行调整药物剂量。不要突然停止使用瑞普替尼，除非在医生的指导下。如需停药或调整剂量，请咨询医生。瑞普替尼可能与其他药物相互作用，影响其疗效或增加副作用的风险。在使用瑞普替尼期间，请告知医生您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂。

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