瑞普替尼(洛普替尼)可以用于耐药后的肺癌吗?

瑞普替尼（洛普替尼）可以用于耐药后的肺癌。

瑞普替尼（洛普替尼）可以用于耐药后的肺癌，瑞普替尼由再鼎医药研发，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，具有高度选择性，对ROS1，TRKA-C和ALK具有很高的效力。

由于瑞普替尼(洛普替尼)紧凑的大环结构，瑞普替尼(洛普替尼)具有小的酪氨酸激酶结合界面。这一特性使得 瑞普替尼(洛普替尼)能够规避ROS1耐药突变的空间位阻，与其他 ROS1 TKI 相比，它能够有效抑制野生型和 G2032R 突变型ROS1融合。此外，瑞普替尼(洛普替尼)的设计目的是增强药物的颅内活性。

瑞普替尼（洛普替尼）的作用

瑞普替尼（洛普替尼）是一种新一代口服小分子激酶抑制剂，作用于原癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 （ROS1） 和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 （TRK） TRKA、TRKB 和 TRKC。可抑制 ROS1 和 TRK 融合，包括在存在溶剂前沿突变等耐药突变的情况下。

瑞普替尼（洛普替尼）于2023年11月15日被美国食品药品监督管理局批准上市，基于 TRIDENT-1研究试验，该试验效果显示，ROS1 TKI 初治组中确认的 ORR （总体缓解率）为 79％ ，而先前接受 ROS1 抑制剂治疗的患者为 38％。两组的中位 DOR（缓解持续时间） 分别为 34.1 个月和 14.8 个月。在具有可测量的 CNS 转移的患者以及 TKI 治疗后出现耐药突变的患者的颅内病变中观察到了反应。

哪些耐药患者可以用瑞普替尼（洛普替尼）

对于已经接受ROS1靶向治疗且无法接受化疗的患者，瑞普替尼在这一患者群体中展现出良好的临床效果，此外，针对那些已经产生ROS1常见耐药突变的患者，瑞普替尼也显示出显著的疗效。

对于那些以前没有脑转移的患者，经过克唑替尼治疗后，有50％的患者会出现脑部转移，这时候可以用瑞普替尼，该药表现出了显著的优势。

如果患者用恩曲替尼耐药了，也可以用瑞普替尼（洛普替尼），可以继续延长患者的生存期，提高患者的生活质量。

瑞普替尼（洛普替尼）的优势

1、多靶点广谱抗癌

具有高度选择性，对ROS1，TRKA-C，ALK突变的肺癌患者具有很高的效力。

2、抗癌效力更强

不论是用于初治的还是耐药的ROS1阳性非小细胞肺癌，瑞普替尼均有持久的疗效，且对于脑转移的疗效也有非常出色的表现。

3、克服耐药潜力

瑞普替尼能够克服临床中出现的已知ALK,ROS1和NTRK耐药问题。

4、效果强

在工程 Ba/F3 细胞增殖测定中，针对 ROS1 的效力比克唑替尼和 entrectinib （恩曲替尼）强 90 倍以上，比 larotrectinib（拉罗替尼） 对抗 TRK 的效力高 100 倍以上。

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