镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)是一种放射性治疗药物，需在具备放射性药物使用资质及应急处理能力的医疗机构中，由经验丰富的肿瘤科或核医学科医师监督使用。

镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)的用法用量

1、重要安全说明

镥[177Lu]特昔维匹肽是一种放射性药物，处理时应采取适当的安全措施以尽量减少辐射暴露。处理镥[177Lu]特昔维匹肽时，请使用防水手套和有效的辐射屏蔽。

放射性药物（包括镥[177Lu]特昔维匹肽）应由具备特定培训和经验、有资格安全使用和处理放射性药物的医疗保健提供者使用，或在其控制下使用，并且其经验和培训已获得授权许可使用放射性药物的相应政府机构批准。

2、患者选择

使用LOCAMETZ或其他已批准的PSMA正电子发射断层扫描（PET）产品，根据肿瘤中的PSMA表达情况，选择既往接受过治疗的mCRPC患者使用镥[177Lu]特昔维匹肽)进行治疗，临床研究中使用了额外的选择标准。

3、推荐剂量

镥[177Lu]特昔维匹肽的推荐剂量为每6周静脉注射7.4GBq（200mCi），共6剂，或直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

4、配制说明

(1)、处理或施用镥[177Lu]特昔维匹肽时，使用无菌技术和辐射屏蔽，根据需要酌情使用长柄钳以尽量减少辐射暴露。

(2)、在给药前，在屏蔽屏后目视检查产品是否有颗粒物和变色。如果存在颗粒和/或变色，请丢弃药瓶。

(3)、请勿将镥[177Lu]特昔维匹肽溶液直接注射到任何其他静脉溶液中。

(4)、在每次镥[177Lu]特昔维匹肽给药前和给药后，使用经过适当校准的剂量校准仪确认给予患者的镥[177Lu]特昔维匹肽放射性活度。

(5)、根据当地和联邦法律处置任何未使用的药品或废料。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

5、给药说明

给药前，用≥10mL的0.9%氯化钠注射液（USP）冲洗专门用于镥[177Lu]特昔维匹肽给药的静脉导管，以确保通畅并尽量减少外渗风险。根据机构指南处理外渗情况。

推荐的镥[177Lu]特昔维匹肽剂量可以通过注射器法静脉注射、重力输注法或蠕动泵输注法给药。

使用重力法或蠕动泵法时，直接从其原始容器中输注镥[177Lu]特昔维匹肽。

因不良反应进行剂量调整后施用减少的镥[177Lu]特昔维匹肽剂量时，请使用注射器法或蠕动泵法。使用重力法施用减少的剂量时，在给药前调整镥[177Lu]特昔维匹肽剂量，以避免输送错误的镥[177Lu]特昔维匹肽体积。

镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)的剂量调整

1、骨髓抑制（贫血、血小板减少症、白细胞减少症或中性粒细胞减少症）

出现2级毒性时，暂停镥[177Lu]特昔维匹肽直至改善至1级或基线水平。

出现≥3级毒性时，暂停镥[177Lu]特昔维匹肽直至改善至1级或基线水平，并将镥[177Lu]特昔维匹肽剂量减少20%至5.9GBq（160mCi）。

如果一次剂量减少后再次出现≥3级骨髓抑制，则永久停止镥[177Lu]特昔维匹肽。

2、肾脏毒性

如果确认为血清肌酐升高（≥2级）或计算（使用Cockcroft-Gault公式及实际体重）的肌酐清除率（CLcr）<30mL/min，则暂停镥[177Lu]特昔维匹肽直至改善。

如果确认为血清肌酐较基线增加≥40%并且计算（使用Cockcroft-Gault公式及实际体重）的肌酐清除率（CLcr）较基线下降>40%，则暂停镥[177Lu]特昔维匹肽直至改善或恢复至基线水平，并将镥[177Lu]特昔维匹肽剂量减少20%至5.9GBq（160mCi）。

出现≥3级肾脏毒性，则永久停止镥[177Lu]特昔维匹肽，如果一次剂量减少后再次出现肾脏毒性，则永久停止镥[177Lu]特昔维匹肽。

3、口干

出现2级毒性时，暂停镥[177Lu]特昔维匹肽直至改善或恢复至基线水平，考虑将镥[177Lu]特昔维匹肽剂量减少20%至5.9GBq（160mCi）。

出现3级毒性时，暂停镥[177Lu]特昔维匹肽直至改善或恢复至基线水平，并将镥[177Lu]特昔维匹肽剂量减少20%至5.9GBq（160mCi）。

如果一次剂量减少后再次出现3级口干，则永久停止镥[177Lu]特昔维匹肽。

4、胃肠道毒性

出现≥3级毒性（且无法通过医疗干预控制）时，暂停镥[177Lu]特昔维匹肽直至改善至2级或基线水平，并将镥[177Lu]特昔维匹肽剂量减少20%至5.9GBq（160mCi）。如果一次剂量减少后再次出现≥3级胃肠道毒性，则永久停止镥[177Lu]特昔维匹肽。

5、疲劳

出现≥3级毒性时，暂停镥[177Lu]特昔维匹肽，直至改善至2级或基线水平。

6、电解质或代谢异常

出现≥2级毒性时，暂停镥[177Lu]特昔维匹肽直至改善至1级或基线水平。

7、其他非血液学毒性

出现任何不可接受的毒性时，永久停止镥[177Lu]特昔维匹肽。

任何需要治疗延迟>4周的不良反应：永久停止镥[177Lu]特昔维匹肽。

任何一次剂量减少后再次出现的3级或4级不良反应，或持续存在且无法耐受的2级不良反应：永久停止镥[177Lu]特昔维匹肽。

镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)特殊人群用药

1、妊娠期

尚未确定镥[177Lu]特昔维匹肽在女性中的安全性和有效性，根据其作用机制，镥[177Lu]特昔维匹肽可导致胎儿损害。

尚无关于孕妇使用镥[177Lu]特昔维匹肽的数据，尚未使用镥[177Lu]特昔维匹肽进行动物研究来评估其对雌性生殖和胚胎-胎儿发育的影响。然而，所有放射性发射，包括来自镥[177Lu]特昔维匹肽的发射，均可导致胎儿损害。

2、哺乳期

尚未确定镥[177Lu]特昔维匹肽在女性中的安全性和有效性，尚无关于人乳中是否存在镥[177Lu]特昔维匹肽、其对母乳喂养儿童的影响或对乳汁分泌影响的数据。

3、有生育潜力的女性和男性

建议有生育潜力的女性伴侣的男性在使用镥[177Lu]特昔维匹肽治疗期间，以及末次给药后14周内采取有效的避孕措施。

镥[177Lu]特昔维匹肽的推荐累积剂量44.4GBq对睾丸产生的辐射吸收剂量处于可能导致暂时性或永久性不孕的范围内。

4、儿科使用

尚未确定镥[177Lu]特昔维匹肽在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

在年龄≥75岁和较年轻患者之间未观察到有效性的总体差异。年龄≥75岁的患者中有20%发生严重不良反应，较年轻患者中为20%。年龄≥75岁的患者中有39%发生≥3级不良反应，较年轻患者中为34%。

6、肾功能损害

预计镥[177Lu]特昔维匹肽的暴露量会随着肾功能损害程度的增加而增加，对于轻度（基线Cockcroft-Gault法CLcr60至89mL/min）至中度（CLcr30至59mL/min）肾功能损害患者，不建议调整剂量。

轻度至中度肾功能损害患者可能面临更大的毒性风险，对于轻度至中度肾功能损害患者，应频繁监测肾功能和不良反应。

尚未在重度（CLcr15至29mL/min）肾功能损害或终末期肾病患者中研究镥[177Lu]特昔维匹肽的药代动力学和安全性。