镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)的注意事项和药物相互作用

镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)是一种放射性治疗药物，属于镥[177Lu]标记的靶向肽类制剂。

镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)注意事项

1、辐射暴露风险

镥[177Lu]特昔维匹肽为放射性药物，使用过程中需严格遵循辐射安全规范。患者应增加水分摄入并频繁排尿，以减少膀胱辐射。治疗后2天内避免与他人近距离接触（＜3英尺），7天内避免接触儿童及孕妇，7天内避免性行为，3天内单独就寝，与儿童和孕妇分别需分开7天和15天。

2、骨髓抑制

镥[177Lu]特昔维匹肽可能导致严重贫血、血小板减少、白细胞减少和中性粒细胞减少，治疗前及治疗期间应定期检测血常规，根据严重程度，需暂停、减量或永久停药。

3、肾毒性

患者应保持充分水分并频繁排尿，治疗前后需监测肾功能指标（如血清肌酐、肌酐清除率），出现肾毒性时需调整剂量或停药。

4、胚胎-胎儿毒性

镥[177Lu]特昔维匹肽可能对胎儿造成伤害。男性患者若有生育能力的女性伴侣，应在治疗期间及末次给药后14周内采取有效避孕措施。

5、生育能力影响

镥[177Lu]特昔维匹肽可能引起男性暂时性或永久性不育，建议在治疗前进行生育能力咨询。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)的药物相互作用

1、体外研究结果

(1)、CYP450酶系统：特昔维匹肽不是CYP450酶的底物，也不诱导或抑制其主要亚型。

(2)、转运蛋白：特昔维匹肽不是BCRP、P-gp、MATE1/2-K、OAT1/3、OCT1/2等转运蛋白的底物，也不抑制其功能。

2、临床合用建议

目前未发现具有临床相关性的药物相互作用，但仍需在合用其他药物时保持警惕，尤其是经相同代谢或排泄途径的药物。

镥[177Lu]特昔维匹肽(Pluvicto)的药代动力学

1、吸收与分布

(1)、血药浓度：推荐剂量下，Pluvicto的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为52.3ng·h/mL，最大血药浓度（Cmax）为6.58ng/mL。

(2)、分布容积：约为123L，显示其在体内分布广泛。

(3)、组织分布：给药后2.5小时内，药物主要分布于胃肠道、肝、肺、肾、心壁、骨髓及唾液腺等组织。

(4)、蛋白结合率：特昔维匹肽及其非放射性形式与人血浆蛋白的结合率为60%–70%。

2、代谢与排泄

(1)、代谢：Pluvicto不经肝脏或肾脏代谢。

(2)、排泄：主要经肾脏以原形排出。

(3)、半衰期：终末消除半衰期约为41.6小时，清除率为2.04L/h。

3、特殊人群

肾功能不全：轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量，但需密切监测肾功能及不良反应。严重肾功能不全患者的安全性尚未研究。