
兰泽替尼(Lazertinib)是第三代、口服、选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它主要针对特定的EGFR突变形式(如19号外显子缺失和21号外显子L858R置换突变),并且对血脑屏障有一定的穿透能力。
兰泽替尼(Lazertinib)已在中国获批上市,以下是获取兰泽替尼(Lazertinib)的主要渠道:
去当地医院就诊,先由专科医生评估病情并开具处方后,在医院药房取兰泽替尼Lazertinib)。
部分大型连锁的专业药房,可能备有兰泽替尼(Lazertinib)。凭医生开具的有效处方,经药师审核后购买。
用于治疗的兰泽替尼(Lazertinib)是处方药,必须由医生开具处方。切勿通过非正规渠道自行购买使用。
皮肤与指甲:皮疹;指甲毒性;皮肤干燥;瘙痒。
全身与消化道:疲乏;口腔炎;腹泻;便秘;恶心;呕吐;食欲下降;腹痛。
其他系统:肌肉骨骼疼痛;感觉异常;咳嗽;呼吸困难;头晕;头痛;发热;失眠;痔疮。
输注相关反应。
肝功能:ALT升高;AST升高;碱性磷酸酶升高;GGT升高;白蛋白下降。
血细胞:血小板下降;血红蛋白下降;白细胞下降;中性粒细胞下降。
电解质与肾功能:血钠下降;血钾下降;校正钙下降;血镁下降;血镁升高;肌酐升高。
静脉血栓:多数发生在治疗前4个月,中位起病84天,最长可到777天。典型表现是单侧腿肿、腿痛或压痛、突发不明原因的胸痛、气短。前4个月做抗凝预防;出现症状立即就医;2级或3级暂停两药并开始抗凝,抗凝后可原剂量恢复;4级或在充分抗凝下仍复发,永久停用埃万妥单抗,兰泽替尼(Lazertinib)可原剂量继续。
间质性肺病或肺炎:表现是新发或加重的气短、干咳、发热。这三项与肺癌本身、与普通呼吸道感染、与新冠都高度相似,只有影像能区分,不要先按感冒自行观察几天。怀疑即暂停两药,确诊即永久停用两药,这一条没有减量选项。
严重皮肤反应:3级需暂停两药并对症处理,恢复至2级及以下后可原剂量或减量恢复,2周内无改善则永久停用两药;4级包括严重大疱、水疱、剥脱性病变,永久停用埃万妥单抗,兰泽替尼(Lazertinib)暂停至恢复后再减量使用。出现皮疹迅速扩大、起疱、大片脱皮、口唇或眼周黏膜受累,当天就医。
肝毒性:表现是右上腹痛、茶色尿、皮肤或眼白发黄、明显乏力。治疗前和治疗期间按临床需要查ALT、AST与总胆红素;重度(3–4级)肝毒性需暂停用药,若恢复不理想或无法耐受减量,则需永久停药。
眼部毒性:包括角膜炎。表现是眼红、眼痛、畏光、视力新发或加重变化。当天转诊眼科,症状评估前停戴隐形眼镜;按严重程度暂停、减量或永久停用埃万妥单抗,兰泽替尼(Lazertinib)多数可继续。
1、减量阶梯:240mg减至160mg,再减至80mg,第三级仍不能耐受则停药。
2、皮肤护理:口服多西环素或米诺环素100mg每日2次用满12周,之后1%克林霉素洗剂涂头皮每日1次用9个月,全程用非致粉刺性保湿剂涂面部和全身(头皮除外),4%氯己定每日洗双手双足。皮疹好转不等于可以提前停口服抗生素,12周覆盖的正是高发窗口。
3、防晒:治疗期间及停药后2个月内限制日晒,穿防护衣物,用广谱UVA/UVB防晒霜。
4、复查:基线查肝功能与血常规,治疗期间按医生安排的频率复查。化验单上转氨酶升高时,先分清是药物性肝损伤、肿瘤肝转移、病毒感染还是合并用药,不要自行停药,也不要因为一次正常就跳过下次复查。
5、需要立即就医:单侧腿肿或腿痛、突发胸痛、气短,新发或加重的咳嗽、发热,眼红眼痛或视力变化,皮肤起疱或大片脱皮,右上腹痛或茶色尿,异常出血或黑便。
参考资料: FDA说明书更新于2024年8月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219008