




俗话说“是药三分毒”,任何药物都会产生副作用,用于治疗肺癌的劳拉替尼也不例外,我们一起了解一下劳拉替尼常见的副作吧!
劳拉替尼Lorlatinib最常见的副作用包括:手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)、关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)、思考困难或困惑;呼吸困难、疲劳、体重增加、关节疼痛、情绪变化、感到悲伤或焦虑、腹泻。
劳拉替尼Lorlatinib可能导致男性生育率下降。对男性来说,这可能会影响你生孩子的能力。如果你对生育有所顾虑,请咨询医生。
另外,经过多年研究,在已知的发现中,总结出ALK耐药机制主要有两种,一种是非ALK依赖型,主要有旁路激活或者下游通路活化(如KRAS突变)和组织学类型转化(如小细胞癌转化、上皮-间质转化、肉瘤样癌);另一种是ALK依赖型,主要有ALK拷贝数增加和ALK激酶域突变,ALK激酶域突变,ALK一代、二代TIKs耐药后的激酶域突变类型。
对于一代、二代TKI的耐药突变频率,G1202R的频率最高,其次有F1174L/C、L1196M、I1171T/N/S等。劳拉替尼Lorlatinib是一种激酶抑制剂,靶点有ALK和ROS1,除此外还可以抑制TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。
劳拉替尼对ALK激酶区域的多种的突变类型有显著的抑制作用,包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变,劳拉替尼几乎可以克服所有单一的ALK突变耐药,但对部分组合突变的抑制效果要弱一些。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868