




吉泰瑞是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
吉泰瑞是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),吉泰瑞会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。2013年吉泰瑞获美国FDA批准上市,主要用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌的治疗。
吉泰瑞开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。吉泰瑞推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。吉泰瑞不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。吉泰瑞应一直服用直至疾病发生进展或患者不能耐受。
在吉泰瑞治疗期间出现腹泻报告。腹泻可导致伴有或不伴有肾功能损害的脱水,在极少的病例中可导致致命结果。腹泻通常在治疗的最初2周内发生。3级腹泻最常发生于治疗的最初6周内。腹泻的主动管理(包括充足的补液结合抗腹泻剂,特别是在治疗的最初6周内)很重要,并且应在最初出现腹泻症状时就开始。应使用抗腹泻剂(如洛哌丁胺),如有必要,应将剂量递增至经批准的最高推荐剂量。
在接受吉泰瑞治疗的患者中已经报告了皮疹/痤疮。总体上,皮疹都表现为轻度或中度的红斑性和痤疮样皮疹,可在暴露于日光的部位发生或恶化。对于暴露于日光的患者,建议穿防护衣,和/或使用防晒品。对皮肤病反应进行早期干预(如润肤剂、抗生素)有利于持续进行吉泰瑞治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292