
阿法替尼(吉泰瑞)是用于治疗晚期鳞状细胞非小细胞肺癌(NSCLC,晚期肺鳞癌)的二代靶向抑制剂。吉泰瑞适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因19外显子缺失或21外显子(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,以上突变须由FDA批准的检查所检测出。
在相关研究中,与厄洛替尼相比,阿法替尼降低了19%的死亡风险和18%的疾病进展风险。我国每年新发肺癌病例73.3万,其中非小细胞肺癌占80%-85%。非小细胞肺癌患者中EGFR突变高达50%。
LUX-Lung2对129例未接受过 EGFR- TKIs抑制剂治疗的ⅢB或Ⅳ期肺腺癌患者进行研究,研究得到有79例(61%)患者达到了客观缓解,其中有70例是由于外显子19缺失或21替换引起的EGFR突变。 LUX-Lung4对接受吉非替尼或厄洛替尼后进展的非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行了研究,结果表明阿法替尼对 EGFR- TKIs耐药的 NSCLC同样有效。
台湾真实世界临床研究证实,阿法替尼(吉泰瑞)相比第一代EGFR-TKI可显著提高特定非经典突变肺癌患者的无疾病进展生存11.0个月vs3.6个月,其中发生率相对较高的G719X、L861Q、S768I突变位点PFS为18.3个月vs2.6个月。
LUX-Lung3/6合并分析结果显示,阿法替尼(吉泰瑞)较化疗可显著延长脑转移患者的无疾病进展生存8.2个月vs5.4个月。LUX-Lung8研究证实,阿法替尼在鳞癌二线患者的疗效显著优于一代TKI,较厄洛替尼显著延长肺鳞癌患者生存时间。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292