




阿法替尼(吉泰瑞)是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼(吉泰瑞)会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
阿法替尼适用于1.具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
阿法替尼应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。阿法替尼的推荐剂量为每天一次,每次40mg。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。阿法替尼应空腹服用。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用阿法替尼。本品禁用于已知对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。阿法替尼应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受。对于有症状的药物不良反应(如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应),通过中断治疗和减少本品的剂量得到控制。
不良反应(ADRs)的种类一般均与阿法替尼作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件,以及口腔炎和甲沟炎。总体而言,降低剂量可使常见不良反应的发生率降低。
如果在阿法替尼之前给予p-gp强抑制剂,可能会导致阿法替尼暴露量增加,因此应慎用。如果需要使用p-gp抑制剂,应与本品同时给药或在其之后给药。与p-gp强诱导剂同时治疗可能会减少阿法替尼的暴露量。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292