




阿法替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
目前阿法替尼主要用于治疗晚期肺癌,尤其是非小细胞肺癌( NSCLC),其还可以克服因接受 EGFR-TKIs等治疗后出现的获得性耐药(T790M)。
阿法替尼开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。吉泰瑞推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。阿法替尼不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。阿法替尼应一直服用直至疾病发生进展或患者不能耐受。
LUX-Lung2对129例未接受过 EGFR- TKIs抑制剂治疗的ⅢB或Ⅳ期肺腺癌患者进行研究,研究得到有79例(61%)患者达到了客观缓解,其中有70例是由于外显子19缺失或21替换引起的EGFR突变。 LUX-Lung4对接受吉非替尼或厄洛替尼后进展的非小细胞肺癌(NSCLC)患者进行了研究,结果表明阿法替尼对 EGFR- TKIs耐药的 NSCLC同样有效。
阿法替尼在其他国家已经上市多年,积累了丰富的临床经验和真实世界数据。在一项中国台湾进行的晚期肺癌患者中比较吉泰瑞(n=81)、吉非替尼(n=304)或厄洛替尼(n=63)作为一线治疗的研究中,在EGFRDel19患者中,阿法替尼疾病无进展生存(PFS)显著优于吉非替尼。
参考资料: FDA说明书更新于2022年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292