dabrafenib治疗黑色素瘤效果怎样？

dabrafenib达拉非尼是一种治疗皮肤癌黑色素肿瘤的药,能抑制神经细胞坏死的药物成分,针对BRAF基因突变的靶向药。BRAF是人类最重要的原癌基因之一,BRAF绝大部分发生V600E突变,从而导致了下游MEK-ERK信号通路的持续激活。V600E发生突变对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。达拉非尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶,进而阻断了肿瘤细胞的下游通路,有效缓解抑制病情。

2013年5月29日美国FDA批准dabrafenib达拉非尼用于治疗携带BRAF V600E突变的手术不可切除性的成人黑色素瘤或转移性黑色素瘤。随后，FDA又于2014年1月10日批准dabrafenib达拉非尼和曲美替尼联合使用治疗不可切除的黑色素瘤或转移性黑色素瘤。

那dabrafenib治疗黑色素瘤效果怎样？

在临床中纳入了250名播散或无法手术的BRAF-阳性的黑色素瘤患者。结果显示近一半的患者（47%）获得部分缓解（PR），而3%的患者获得完全缓解（CR），而DTIC有效的患者仅占6%。dabrafenib达拉非尼也提高了无进展生存期，达拉非尼和DTIC用药组的中位无进展生存时间分别是5.1个月和2.7个月。总体而言，dabrafenib达拉非尼能够明显改善疾病的无进展生存率。

dabrafenib达拉非尼作为单药开始治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。TAFINLAR与曲美替尼开始联用治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。dabrafenib达拉非尼的推荐剂量是150 mg口服每天2次作为单药或与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用TAFINLAR 。