




劳拉替尼是一款针对ALK/ROS1的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,也是目前唯一一款批准上市的针对ALK融合的三代治疗药物。劳拉替尼对多数继发性耐药突变,包括难治性的ALK G1202R突变均具有较好的阻断效果。2017年被美国FDA授予突破性疗法,用以治疗既往经过至少一种ALK抑制剂治疗后进展的患者。
劳拉替尼的不良反应是什么?
一、>10%:1、心血管:水肿;2、中枢神经系统:周围神经病变、认知功能障碍、疲劳、情绪障碍、头痛、头晕、言语障碍、睡眠障碍;3、皮肤科:皮疹;4、内分泌代谢:高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血糖、低蛋白血症、体重增加、淀粉酶升高、高钾血症、低镁血症、低磷血症;5、胃肠道:血清脂肪酶升高、腹泻、恶心、便秘、呕吐;6、血液学和肿瘤学:贫血、血小板减少、淋巴细胞减少;7、肝:血清天冬氨酸转氨酶升高、血清丙氨酸转氨酶升高、血清碱性磷酸酶升高;8、神经肌肉和骨骼:关节痛、肌痛、背痛、肢体痛;9、眼科:视觉障碍;10、呼吸系统:呼吸困难、咳嗽、上呼吸道感染;11、其他:发烧。
二、1%-10%:1、心血管:房室传导阻滞;2、中枢神经系统:幻觉、癫痫、精神状态改变;3、呼吸系统:肺炎、间质性肺病、局限性肺炎、呼吸衰竭。
劳拉替尼储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。
作用机制:劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868