来那替尼对乳腺癌有多大疗效？

2017年7月19日，FDA批准来那替尼Nerlynx（neratinib）用于早期HER2阳性乳腺癌延长辅助治疗。来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。今天咱们就来了解一下来那替尼对乳腺癌有多大疗效？

来那替尼的安全性及有效性基于一项随机试验，受试者为2840名前两年完成曲妥珠单抗治疗的早期 HER2阳性乳腺癌患者。这项研究检测了试验开始后癌症复发或因任何因素（侵入性、无疾病称现在）导致死亡的时间。两年后，94.2%的Nerlynx治疗患者未经历癌症复发或死亡，相比之下，安慰剂治疗患者的这一比例为 91.9%。

来那替尼可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。既往研究发现使用曲妥珠单抗耐药的原因之一是由于HER1（EGFR）的旁路扩增，HER1与HER2在下游的信号通路中有交差作用，通过旁路激活引发肿瘤发展。而来那替尼广泛的靶点覆盖可以很好的避免此漏洞，这是逆转耐药的原因之一。 

2019ASCO上公布的NALA研究是一项全球、随机、开放标签的Ⅲ期临床研究，共入组了621例曾接受抗HER2治疗的IV期转移性乳腺癌患者，所有患者按1:1随机分组后分别接受来那替尼联合卡培他滨（N+C）和拉帕替尼联合卡培他滨（L+C）治疗。结果发现，总人群来那替尼组疾病进展或死亡的风险较拉帕替尼组降低了24%（HR=0.76, p=0.006），PFS取得了2.2个月的绝对获益（HR=0.76; p=0.0059）。这个结果很明显的反应了来那替尼在治疗乳腺癌方面的效果是十分显著的。

来那替尼具体给药方法：止泻预防：用第一剂来那替尼开始服用洛派丁胺，并在前2个疗程中继续服用（56天）治疗。指导患者每天保持1-2次排便，以及如何使用止泻药治疗方案。 推荐剂量：每日一次口服240毫克（6片），连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。肝功能损害：严重肝功能损害患者的起始剂量减少至80 mg。来那替尼建议饭前服用，如果是在饭后服用，至少需要半个小时后。

以上就是来那替尼效果的内容，希望可以帮助到您！