奈拉替尼(来那替尼)的功效和作用？

奈拉替尼(来那替尼)主要用于治疗激素受体阳性人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌，奈拉替尼(来那替尼)可改善HER-2阳性乳腺癌患者的预后，尤其HR阳性HER-2阳性患者获益更加显著。在晚期乳腺癌的治疗中奈拉替尼也获得了肯定疗效。

奈拉替尼(来那替尼)的功效

奈拉替尼(来那替尼)/Niratinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，不仅能够抑制HER-1、HER-2和HER-4受体磷酸化，还可以阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK途径的下游信号传导，能够抑制具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的肿瘤生长，从而降低肿瘤复发风险。

奈拉替尼

奈拉替尼(Nerlynx)最初是由辉瑞公司研发的，现在由Puma Biotechnology公司开发，主要用于治疗HER2阳性(HER+)乳腺癌。

奈拉替尼(来那替尼)的作用

奈拉替尼适用于治疗已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。

奈拉替尼(来那替尼)的临床治疗效果

研究背景：奈拉替尼是一种不可逆的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂，对HER2阳性转移性乳腺癌患者具有临床活性。旨在研究早期HER2阳性乳腺癌患者接受曲妥珠单抗辅助治疗后12个月内奈拉替尼的疗效和安全性。

研究方法：在多个国家进行了一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期试验，纳入2840名符合条件的1-3期HER2阳性乳腺癌患者，并且在随机分组前2年内完成了新辅助和辅助曲妥珠单抗治疗，随后随机分配至接受奈拉替尼组(n=1420)或安慰剂组(n=1420)。

研究结果：在2年的随访中，奈拉替尼组发生了70例侵袭性无病生存事件，安慰剂组发生了109例，奈拉替尼组的2年侵袭性无病生存率为93.9%，安慰剂组为91.6%。

研究结论：HER2阳性乳腺癌患者在接受化疗和曲妥珠单抗辅助治疗后，使用奈拉替尼12个月可显著提高2年侵袭性无病生存率。

奈拉替尼(来那替尼)的用药优势

在HER2+乳腺癌细胞中，奈拉替尼与多种药物具有协同作用，包括mTOR抑制剂依维莫司和sapanisertib、MEK抑制剂曲马替尼、CDK4/6抑制剂palbociclib和PI3Kα抑制剂alpelisib。

在5例HER2+pdx患者中测试了奈拉替尼与依维莫司、曲马替尼或帕波昔布的疗效。奈拉替尼联合依维莫司或曲马替尼导致中位无事件生存期增加100%，在所有五个模型中，帕拉替尼增加了EFS。

奈拉替尼的用法用量

奈拉替尼的推荐剂量为240mg，相当于6片片剂，每天服用一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大约相同的时间内服用奈拉替尼。漏服后不可以补服漏服的剂量，应指导患者按每日剂量于第二天重新服用。

奈拉替尼的价格

奈拉替尼/来那替尼规格为40mg*180片/瓶/盒，目前该药物已经正式进入国家医保报销范围，药品中标价格为16650元一瓶。我们对接国内版的来那替尼，价格大约是3500元左右一盒，性价比较高。

海外版本的来那替尼价格：

1、孟加拉耀品国际的来那替尼(奈拉替尼片)规格为40mg*180粒，价格大约是2500元一盒。

2、孟加拉碧康的来那替尼规格为40mg*180片，价格为7800元左右一盒。

受国际汇率或市场等因素的影响，药物价格也会随之变动，因此价格并不是一成不变的，具体以实际价格为准。

参考文献：

Chan A, Delaloge S, Holmes FA, Moy B, Iwata H, Harvey VJ, Robert NJ, Silovski T, Gokmen E, von Minckwitz G, Ejlertsen B, Chia SKL, Mansi J, Barrios CH, Gnant M, Buyse M, Gore I, Smith J 2nd, Harker G, Masuda N, Petrakova K, Zotano AG, Iannotti N, Rodriguez G, Tassone P, Wong A, Bryce R, Ye Y, Yao B, Martin M; ExteNET Study Group. Neratinib after trastuzumab-based adjuvant therapy in patients with HER2-positive breast cancer (ExteNET): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2016 Mar;17(3):367-377. doi: 10.1016/S1470-2045(15)00551-3. Epub 2016 Feb 10. PMID: 26874901.

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